6-bromo-N-(2,2-difluoro-2-pyridin-2-ylethyl)pyridin-2-amine 、
tert-butyl 7-(2-amino-1,1-difluoroethyl)-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxylate 在
tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、
R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 sodium t-butanolate 作用下,
以
甲苯 为溶剂,
反应 0.75h,
以29%的产率得到tert-butyl 7-[2-[[6-[(2,2-difluoro-2-pyridin-2-ylethyl)amino]pyridin-2-yl]amino]-1,1-difluoroethyl]-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxylate