4-溴-N-环丁基苯磺酰胺 | 1001333-82-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-溴-N-环丁基苯磺酰胺
• 英文名称: 4-bromo-N-cyclobutylbenzenesulfonamide
• CAS: 1001333-82-9
• 化学式: C₁₀H₁₂BrNO₂S
• 分子量: 290.181
• InChiKey: HUKHKVAUCWIMRZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-4-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)phenylboronic Acid 、 4-溴-N-环丁基苯磺酰胺 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 、 苯 、 乙醚 为溶剂， 反应 1.0h， 以70%的产率得到4'-[2-((R)-2-methyl-pyrrolidin-1-yl)-ethyl]-biphenyl-4-sulfonic acid cyclobutylamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  具有强组胺H 3受体反向激动剂活性的新型联苯磺酰胺衍生物的设计与评价

  摘要：

  组胺-H 3受体的拮抗作用是探索增加清醒性以治疗诸如过度日间嗜睡（EDS）以及其他睡眠或认知障碍之类的疾病的一种策略。含有苯乙基-R -2-甲基吡咯烷的联苯磺酰胺化合物被证明是H 3受体的有效和选择性拮抗剂。这些化合物中的几种在（R）-α-甲基组胺（RAMH）诱导的成瘾症的大鼠模型中具有体内活性，一种化合物（4e）通过多导睡眠监测法测量了大鼠的清醒度。但是，对PK / PD关系的更详细分析表明存在共同的活性代谢物，这可能会使该系列化合物无法进一步开发。

  DOI：

  10.1021/jm900857n
• 作为产物：
  描述：

  环丁基胺 、 4-溴苯磺酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 4-溴-N-环丁基苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  具有强组胺H 3受体反向激动剂活性的新型联苯磺酰胺衍生物的设计与评价

  摘要：

  组胺-H 3受体的拮抗作用是探索增加清醒性以治疗诸如过度日间嗜睡（EDS）以及其他睡眠或认知障碍之类的疾病的一种策略。含有苯乙基-R -2-甲基吡咯烷的联苯磺酰胺化合物被证明是H 3受体的有效和选择性拮抗剂。这些化合物中的几种在（R）-α-甲基组胺（RAMH）诱导的成瘾症的大鼠模型中具有体内活性，一种化合物（4e）通过多导睡眠监测法测量了大鼠的清醒度。但是，对PK / PD关系的更详细分析表明存在共同的活性代谢物，这可能会使该系列化合物无法进一步开发。

  DOI：

  10.1021/jm900857n

文献信息

• ARYL SULFONAMIDES USEFUL FOR MODULATION OF THE PROGESTERONE RECEPTOR
  申请人：McComas Casey Cameron

  公开号：US20080221201A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  In one embodiment, compounds of the following structure are described, wherein R 1 to R 7 are described herein. Also provided are methods for preparing these compounds and methods of contraception; treating or preventing fibroids; treating or preventing uterine leiomyomata; treating or preventing endometriosis, dysfunctional bleeding, and polycystic ovary syndrome; treating or preventing hormone-dependent carcinomas; providing hormone replacement therapy; stimulating food intake; synchronizing estrus; and treating cycle-related symptoms using the compounds described herein.

  在一个实施例中，描述了以下结构的化合物，其中R1到R7在此处描述。 还提供了制备这些化合物的方法以及避孕的方法；治疗或预防纤维瘤；治疗或预防子宫平滑肌瘤；治疗或预防子宫内膜异位症、功能性出血和多囊卵巢综合征；治疗或预防激素依赖性癌症；提供激素替代疗法；刺激食欲；同步发情；并使用此处描述的化合物治疗与周期相关的症状。
• Tetrahydroimidazo[1,5-d][1,4]oxazepine compound
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US20160052937A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  A compound represented by formula (I): wherein R is a methyl group or the like, R 1 is a fluorine atom or the like, R 2 is a hydrogen atom or a fluorine atom, R 3 is a hydrogen atom, R 4 is an ethyl group or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  由以下式（I）表示的化合物：其中R是甲基基团或类似物，R1是氟原子或类似物，R2是氢原子或氟原子，R3是氢原子，R4是乙基基团或类似物，或其药学上可接受的盐。
• Aryl Sulfonamides Useful for Modulation of the Progesterone Receptor
  申请人：McComas Casey Cameron

  公开号：US20100204228A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  In one embodiment, compounds of the following structure are described, wherein R 1 to R 7 are described herein. Also provided are methods for preparing these compounds and methods of contraception; treating or preventing fibroids; treating or preventing uterine leiomyomata; treating or preventing endometriosis, dysfunctional bleeding, and polycystic ovary syndrome; treating or preventing hormone-dependent carcinomas; providing hormone replacement therapy; stimulating food intake; synchronizing estrus; and treating cycle-related symptoms using the compounds described herein.

  在一种实施例中，描述了以下结构的化合物，其中R1到R7在此处描述。还提供了制备这些化合物的方法以及避孕方法；治疗或预防纤维瘤；治疗或预防子宫平滑肌瘤；治疗或预防子宫内膜异位症、功能性出血和多囊卵巢综合症；治疗或预防激素依赖性癌症；提供激素替代疗法；刺激食欲；同步发情；并使用此处描述的化合物治疗与周期相关的症状。
• Aryl sulfonamides useful for modulation of the progesterone receptor
  申请人：Wyeth LLC

  公开号：US07723332B2

  公开（公告）日：2010-05-25

  In one embodiment, compounds of the following structure are described, wherein R1to R7are described herein. Also provided are methods for preparing these compounds and methods of contraception; treating or preventing fibroids; treating or preventing uterine leiomyomata; treating or preventing endometriosis, dysfunctional bleeding, and polycystic ovary syndrome; treating or preventing hormone-dependent carcinomas; providing hormone replacement therapy; stimulating food intake; synchronizing estrus; and treating cycle-related symptoms using the compounds described herein.

  在一个实施例中，描述了以下结构的化合物，其中R1到R7在此处描述。还提供了制备这些化合物的方法和避孕方法；治疗或预防纤维瘤；治疗或预防子宫平滑肌瘤；治疗或预防子宫内膜异位症、功能性出血和多囊卵巢综合症；治疗或预防激素依赖性癌症；提供激素替代疗法；刺激食物摄入；同步发情；以及使用此处所描述的化合物治疗与周期相关的症状。
• 10H-PHENOTHIAZINE FERROPTOSIS INHIBITOR AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Chengdu Henghao Investment Co. Limited

  公开号：EP3786156A1

  公开（公告）日：2021-03-03

  This disclosure are related to 10H-phenothiazine derivatives capable of inhibiting ferroptosis, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or crystal forms thereof, or solvates thereof as shown in formula (I), and a preparation method therefor and applications thereof. The derivatives take a good inhibitory effect on ferroptosis, show a good therapeutic effect on a rat model of focal cerebral ischemia and thus can be used as a main active ingredient in the preparation of ferroptosis inhibitors. The compounds and the inhibitors prepared by the compounds have good medicinal potential and are expected to be used as drug candidates for the treatment of stroke.

  本公开涉及如式(I)所示的能够抑制铁卟啉中毒的10H-吩噻嗪衍生物，或其药学上可接受的盐，或其晶体形式，或其溶解物，及其制备方法和应用。这些衍生物对铁凋亡有很好的抑制作用，对局灶性脑缺血大鼠模型有很好的治疗效果，因此可作为制备铁凋亡抑制剂的主要活性成分。该化合物及其制备的抑制剂具有良好的药用潜力，有望作为治疗中风的候选药物。