(2-oxo-1-indolinyl)acetamide | 132382-19-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2-oxo-1-indolinyl)acetamide
• 英文别名: 2-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl)acetamide；2-(2-oxoindolin-1-yl)acetamide；2-(2-oxo-3H-indol-1-yl)acetamide
• CAS: 132382-19-5
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₂
• 分子量: 190.202
• InChiKey: VNMTZLQZNOJMHW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  231.5-233.5 °C(Solv: methanol (67-56-1))
• 沸点：
  529.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.316±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-oxo-1-indolinyl)acetamide 在 盐酸 、 水 作用下， 生成 (2-oxo-2,3-dihydro-indol-1-yl)-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  吲哚酮乙酰胺作为新型SV2A配体的发现，具有增强的抑制癫痫发作效力的能力。

  摘要：

  利用左乙拉西坦作为抗癫痫药的久经验证的临床功效，药物发现计划导致鉴定出与左乙拉西坦具有相同或更好耐受性的新一代SV2A配体，并提高了在动物模型中抑制癫痫发作的能力。

  DOI：

  10.1002/cmdc.200900436
• 作为产物：
  描述：

  ethyl (2-oxo-1-indolinyl)acetate 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以71%的产率得到(2-oxo-1-indolinyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Valenta, Vladimir; Holubek, Jiri; Svatek, Emil, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1990, vol. 55, # 11, p. 2756 - 2764

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  2-(2,3-二氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基)乙酰胺 、 、 水 、 盐酸 在 ice 、 盐酸 、 (2-oxo-1-indolinyl)acetamide 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.75h， 以gave crude title compound (2.92 g) as a light yellow solid的产率得到(2-oxo-1-indolinyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS AND METHOD OF TREATING CANCER

  摘要：

  本发明涉及以下结构式及其药学上可接受的盐的化合物：此结构式所表示的化合物是激酶抑制剂，因此本文披露了用于治疗癌症的化合物。此结构式中变量的定义在本文中提供。

  公开号：

  US20120264800A1

文献信息

• [EN] KINASE INHIBITORS AND METHOD OF TREATING CANCER WITH SAME<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES ET PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DU CANCER AVEC CEUX-CI
  申请人：UNIV HEALTH NETWORK

  公开号：WO2010115279A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The invention is directed to a compound represented by the following structural formula and pharmaceutically acceptable salts thereof: Compounds represented by this structural formula are kinase inhibitors and are therefore disclosed herein for the treatment of cancer. Definitions for the variables in the structural formula are provided herein.

  这项发明涉及一种由以下结构式表示的化合物及其药用可接受的盐：由该结构式表示的化合物是激酶抑制剂，因此在此披露用于治疗癌症。结构式中变量的定义在此提供。
• [EN] INDOLONE-ACETAMIDE DERIVATIVES, PROCESSES FOR PREPARING THEM AND THEIR USES<br/>[FR] DERIVES D'INDOLONE-ACETAMIDE, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UCB SA

  公开号：WO2004087658A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The present invention relates to indolone-acetamide derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as for the treatment of epilepsy, epileptogenesis, seizure disorders and convulsion.

  本发明涉及吲哚酮-乙酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们用于治疗癫痫、癫痫发作、抽搐障碍的用途。
• Practical Syntheses of Oxindole Derivatives: Chemical Development towards 2-(5-Chloro-2-oxo-2,3-dihydroindol-1-yl)acetamide and (<i>S</i>)-2-(5-Chloro-2-oxo-2,3-dihydroindol-1-yl)propionamide
  作者：Fabienne Broeders、Laurent Defrère、Marie-France Deltent、Frank Driessens、Frédéric Gilson、Luc Grooters、Xavier Ikonomakos、Frédéric Limauge、Emmanuel Sergeef、Natacha Verstraeten

  DOI：10.1021/op800203p

  日期：2009.5.15

  We describe development of scalable syntheses of novel oxindole-type SV2A ligands with improved potency towards seizure suppression.

  我们描述了新型的羟吲哚型SV2A配体的可扩展合成的发展，对癫痫发作抑制能力有所提高。
• Indolone Derivatives, Processes For Preparing Them And Their Uses
  申请人：Kenda Benoit

  公开号：US20090012147A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  The present invention relates to indolone derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及吲哚酮衍生物、其制备方法、含有它们的制药组合物以及它们作为药物的用途。
• Indolone-acetamide derivatives, processes for preparing them and their uses
  申请人：Starck Jean-Philippe

  公开号：US20070043038A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The present invention relates to indolone-acetamide derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as for the treatment of epilepsy, epileptogenesis, seizure disorders and convulsion.

  本发明涉及吲哚酮乙酰胺衍生物、其制备方法、含有其的药物组合物以及其作为治疗癫痫、癫痫发生、癫痫发作和惊厥的用途。