methyl (2S)-2-[[(tert-butoxy)carbonyl]amino]-4-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]butanoate | 141735-28-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl (2S)-2-[[(tert-butoxy)carbonyl]amino]-4-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]butanoate
• 英文别名: N-(tert-butoxycarbonyl)-O-(tert-butyldimethylsilyl)-L-homoserine methyl ester；methyl (2S)-4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoate
• CAS: 141735-28-6
• 化学式: C₁₆H₃₃NO₅Si
• 分子量: 347.527
• InChiKey: RNDRCCQMECOPBT-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.46
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl (2S)-2-[[(tert-butoxy)carbonyl]amino]-4-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]butanoate 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以87.8%的产率得到(S)-(4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-1-oxobutan-2-yl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  一种EP300/CBP抑制剂

  摘要：

  本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN112574189A
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 、 sulfonic acid 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 methyl (2S)-2-[[(tert-butoxy)carbonyl]amino]-4-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]butanoate
  参考文献：
  名称：

  一种EP300/CBP抑制剂

  摘要：

  本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN112574189A

文献信息

• 5-CHLORO-2-DIFLUOROMETHOXYPHENYL PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20150336962A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  Compounds of Formula (00A) and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  这里描述了化合物的公式（00A）及其作为Janus激酶抑制剂的使用方法。
• Theonellamide F Synthetic Studies. Stereoselective Synthesis of (3S, 4S, 5E, 7E)-3-Amino-8-(4-bromophenyl)-4-hydroxy-6-methyl-5,7-octadienoic acid (Aboa)
  作者：Keisuke Tohdo、Yasumasa Hamada、Takayuki Shioiri

  DOI：10.1016/0040-4039(92)88133-p

  日期：1992.4

  A convergent, stereocontrolled synthesis of (3S, 4S, 5E, 7E)-3-amino-8-(4-bromophenyl)-4-hydroxy-6-methyl-5,7-octadienoic acid (Aboa, 2), a constituent of theonellamide F from a marine sponge, has been achieved. The key steps include the carboalumination of the enyne 5a, the formation of the ate complex 16, followed by the reaction with the aluminum complex 10 of the homoserinal derivative.

  收敛立体控制合成的（3S，4S，5E，7E）-3-氨基-8-（4-溴苯基）-4-羟基-6-甲基-5,7-辛二烯酸（Aboa，2）已经从船用海绵中获得了茜素酰胺F。关键步骤包括烯炔5a的碳铝化，盐配合物16的形成，然后与同丝氨酸衍生物的铝配合物10反应。