DL-3-acetamido-2-pyrrolidinone | 41910-39-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: DL-3-acetamido-2-pyrrolidinone
• 英文别名: 3-Acetoamido-2-pyrrolidinon；3-acetylamino-pyrrolidin-2-one；(+/-)-N-(2-oxo-pyrrolidin-3-yl)-acetamide；(+/-)-N-(2-Oxo-pyrrolidin-3-yl)-acetamid；N-(2-oxopyrrolidin-3-yl)acetamide
• CAS: 41910-39-8
• 化学式: C₆H₁₀N₂O₂
• mdl: MFCD19217420
• 分子量: 142.158
• InChiKey: JPIGXMNVGKVJMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DL-3-acetamido-2-pyrrolidinone 在 phosphodiestarase I 三氟化硼乙醚 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 DL-2-acetamido-4-(hydroxymethylphosphinyl)butanamide
  参考文献：
  名称：

  天然 L-氨基羧酸和肽的有机磷类似物和衍生物。I. D-、DL-和 L-膦丝菌素及其环状类似物的酶促合成

  摘要：

  D-、DL-和 L-3-氨基-2-吡咯烷酮 (1) 乙酰化为 3-乙酰氨基衍生物 2 并用甲基次膦酸乙酯处理得到加成产物 3。在酶催化水解中观察到严格的选择性磷酸二酯酶 I、酰化酶、谷氨酰胺酶和 α-糜蛋白酶。通过L-膦丝菌素(6)的酯化分离酯7和1,2-氮杂磷脂(8)。

  DOI：

  10.1246/bcsj.61.3699
• 作为产物：
  描述：

  乙酸酐 、 3-氨基-吡咯-2-酮 在 磷酸 作用下， 以98.2%的产率得到DL-3-acetamido-2-pyrrolidinone
  参考文献：
  名称：

  天然 L-氨基羧酸和肽的有机磷类似物和衍生物。I. D-、DL-和 L-膦丝菌素及其环状类似物的酶促合成

  摘要：

  D-、DL-和 L-3-氨基-2-吡咯烷酮 (1) 乙酰化为 3-乙酰氨基衍生物 2 并用甲基次膦酸乙酯处理得到加成产物 3。在酶催化水解中观察到严格的选择性磷酸二酯酶 I、酰化酶、谷氨酰胺酶和 α-糜蛋白酶。通过L-膦丝菌素(6)的酯化分离酯7和1,2-氮杂磷脂(8)。

  DOI：

  10.1246/bcsj.61.3699

文献信息

• [EN] COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES NEURODÉGÉNÉRATIFS
  申请人：SATORI PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011109657A1

  公开（公告）日：2011-09-09

  As described herein, the present invention provides compounds useful for treating or lessening the severity of a neurodegenerative disorder. The present invention also provides methods of treating or lessening the severity of such disorders wherein said method comprises administering to a patient a compound of the present invention, or composition thereof. Said method is useful for treating or lessening the severity of, for example, Alzheimer's disease.

  如本文所述，本发明提供了用于治疗或减轻神经退行性疾病严重程度的化合物。本发明还提供了治疗或减轻此类疾病严重程度的方法，其中所述方法包括向患者施用本发明的化合物或其组合物。该方法适用于治疗或减轻例如阿尔茨海默病等疾病的严重程度。
• [EN] (AZA)INDAZOLYL-ARYL SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING MEDICAL CONDITIONS<br/>[FR] (AZA) INDAZOLYL-ARYLE SULFONAMIDE ET COMPOSÉS APPARENTÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'ÉTATS MÉDICAUX
  申请人：HIBERCELL INC

  公开号：WO2020210828A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The invention provides (aza)indazolyl-aryl sulfonamide and related compounds, pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of medical conditions, such as cancer, and in inhibiting GCN2 activity.

  这项发明提供了(aza)吲哚基芳基磺酰胺及相关化合物、药物组合物，以及它们在治疗医疗状况（如癌症）和抑制GCN2活性中的用途。
• [EN] NICOTINAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NICOTINAMIDE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2009153720A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The present invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are defined herein, to compositions containing such compounds and to the uses of such compounds for the treatment of allergic and respiratory conditions.

  本发明涉及公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化合物，其中取代基在此处定义，涉及含有这种化合物的组合物以及利用这种化合物治疗过敏和呼吸道疾病的用途。
• Phosphono and Phosphino Analogues and Derivatives of the Natural Aminocarboxylic Acids and Peptides 1. Synthesis and Enzyme-Substrate Interactions of<i>N</i>-Phosphono-, and<i>N</i>-Phosphinomethylated Cyclic Amides
  作者：Ivan A. Natchev

  DOI：10.1055/s-1987-28175

  日期：——

  In analogy to the Arbuzov reaction, phosphorylation has been carried out on the N-hydroxymethylated cyclic amides, dioxopiperazine 1, hydantoine 4, and the L-pyrrolidinones 10, 11 and 12, with triethylphosphite and diethyl methylphosphonite, to give the organophosphorous derivatives 2, 3, 5-8, 13-18, respectively. For the first time, strict selectivity has been observed in the enzyme-substrate interaction of esters of organophosphorous acids with the phosphoesterase enzymes phosphodiesterase I and alkaline phosphatase. The enzyme phosphodiesterase I enhances the hydrolysis of esters of phosphonic and phosphinic acids to the corresponding free acids 19-26, whereas alkaline phosphatase catalyzes the hydrolysis of only one of the two diethoxyphosphono groups to monoethoxyphosphono derivatives 27-29. A general synthesis pathway has been developed for enzyme-catalyzed hydrolysis of the above esters.

  与阿尔布佐夫反应类似，用三乙基亚磷酸酯和甲基亚磷酸二乙酯对 N-羟甲基化环酰胺、二氧哌嗪 1、海因 4 和 L-吡咯烷酮 10、11 和 12 进行了磷酸化反应，分别得到了有机磷衍生物 2、3、5-8、13-18。在有机磷酸酯与磷酸二酯酶 I 和碱性磷酸酶的酶-底物相互作用中，首次观察到了严格的选择性。磷酸二酯酶 I 能促进膦酸和膦酸酯水解为相应的游离酸 19-26，而碱性磷酸酶只催化两个二乙氧基膦酰基中的一个水解为单乙氧基膦酰基衍生物 27-29。 目前已开发出一种酶催化水解上述酯类的一般合成途径。
• N-Tert-Butoxycarbonyl-2-Pyrrolidinones and Production Method Thereof
  申请人：Hirata Norihiko

  公开号：US20100280259A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  N-tert-butoxycarbonyl-2-pyrrolidinones represented by the following formula (1). In the formula (1), R1, R2, R3, R4, R5 and R6 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a linear, branched or cyclic alkyl group having 1 to 10 carbon atoms, which may have a substituent, a linear, branched or cyclic alkenyl group having 2 to 10 carbon atoms, which may have a substituent, or the like, R1 and R2 may be linked to form a >C═O group along with the carbon atom to which both are attached, R3 and R4 may be linked to form a >C═O group along with the carbon atom to which both are attached, R5 and R6 may be linked to form a >C═O group along with the carbon atom to which both are attached, or any two among R1, R2, R3, R4, R5 and R6 may be linked to form a polymethylene group having 1 to 4 carbon atoms which may have a substituent.

  以下公式（1）表示N-tert-丁氧羰基-2-吡咯酮。在公式（1）中，R1，R2，R3，R4，R5和R6独立地表示氢原子，卤素原子，氰基，具有1到10个碳原子的线性，支链或环状烷基，可以具有取代基，具有2到10个碳原子的线性，支链或环状烯基，可以具有取代基，或类似物，R1和R2可以连接形成>C═O基团，同时与它们附着的碳原子，R3和R4可以连接形成>C═O基团，同时与它们附着的碳原子，R5和R6可以连接形成>C═O基团，同时与它们附着的碳原子，或者R1，R2，R3，R4，R5和R6中的任意两个可以连接形成具有1到4个碳原子的聚亚甲基基团，可以具有取代基。