3-溴-α-甲基-2-吡啶甲醇 | 1383734-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-溴-α-甲基-2-吡啶甲醇
• 英文名称: 1-(3-bromopyridin-2-yl)ethanol
• CAS: 1383734-83-5
• 化学式: C₇H₈BrNO
• 分子量: 202.051
• InChiKey: XEBDEXIOOONSJK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-α-甲基-2-吡啶甲醇 在 咪唑 、 甲醇 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 110.0 ℃ 、3.04 MPa 条件下， 反应 54.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  MODULATORS OF HEMOGLOBIN

  摘要：

  本公开涉及一般与血红蛋白调节剂相关的化合物和药物组合物，以及它们在治疗由血红蛋白介导的疾病中的使用方法。

  公开号：

  US20200157085A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-溴吡啶-2-基)乙酮 在 水 、 cobalt(II) stearate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以62 %的产率得到3-溴-α-甲基-2-吡啶甲醇
  参考文献：
  名称：

  以 N,N-二甲基甲酰胺为氢化物源的钴催化 N-杂芳基酮的化学选择性还原

  摘要：

  开发了一种在硬脂酸钴催化下，使用 DMF 作为氢化物源化学选择性还原 2-吡啶基酮和相关N-杂芳基化合物的方法。酮底物通过与钴螯合而被激活，这使得本方法具有高度化学选择性。在对照实验的基础上提出了一种可能的反应机理。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c00283

文献信息

• [EN] METHODS FOR DELAYING, PREVENTING, AND TREATING ACQUIRED RESISTANCE TO RAS INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE RETARDEMENT, DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT DE LA RÉSISTANCE ACQUISE AUX INHIBITEURS DE RAS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2021257736A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  The present disclosure relates to compositions and methods for the treatment of diseases or disorders (e.g., cancer) with bi-steric inhibitors of mTOR in combination with RAS inhibitors. Specifically, in some embodiments this disclosure includes compositions and methods for inducing apoptosis of tumor cells and/or for delaying, preventing, or treating acquired resistance to RAS inhibitors using bi-steric mTOR inhibitors.

  本公开涉及使用双-立体异构体mTOR抑制剂与RAS抑制剂联合治疗疾病或病状（例如，癌症）的配方和方法。具体而言，在某些实施方式中，本公开包括用于诱导肿瘤细胞凋亡和/或用于延迟、预防或治疗对RAS抑制剂获得性耐药性的双-立体异构体mTOR抑制剂的配方和方法。
• Scalable and Straightforward Synthesis of All Isomeric (Cyclo)alkylpiperidines
  作者：Andrii I. Subota、Anton O. Lutsenko、Bohdan V. Vashchenko、Dmitriy M. Volochnyuk、Vitalina Levchenko、Yurii V. Dmytriv、Eduard B. Rusanov、Alina O. Gorlova、Sergey V. Ryabukhin、Oleksandr O. Grygorenko

  DOI：10.1002/ejoc.201900450

  日期：2019.6.16

  C‐3, or C‐4 positions of the piperidine ring based on the formal sp3–sp3 retrosynthetic disconnection is described. Catalytic hydrogenation of these adducts could be performed selectively for the synthesis of (cyclo)alkylpiperidines or the corresponding saturated amino alcohols on up to a 0.5 kg scale.

  描述了一种基于形式上的sp 3 –sp 3逆合成断裂，在哌啶环的C-2，C-3或C-4位置引入（环）烷基取代基的有效方法。这些加合物的催化加氢可以选择性地进行，以合成（环）烷基哌啶或相应的饱和氨基醇，规模最大为0.5kg。
• RAS INHIBITORS
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US20210130369A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  The disclosure features macrocyclic compounds, and pharmaceutical compositions and protein complexes thereof, capable of inhibiting Ras proteins, and their uses in the treatment of cancers.

  该披露涉及大环化合物，以及能够抑制Ras蛋白质的药物组合物和蛋白质复合物，以及它们在治疗癌症中的用途。
• [EN] PYRAZOLOPIPERIDINE COMPOUNDS AS CCR1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLOPIPÉRIDINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR CCR1
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012087782A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

  揭示了一种公式（I）的化合物，可用于治疗多种通过CCR1活性介导或维持的疾病和紊乱，包括自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎和多发性硬化症。还公开了制备方法和使用方法。
• [EN] RAS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE RAS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2022235864A1

  公开（公告）日：2022-11-10

  The disclosure features macrocyclic compounds, and pharmaceutical compositions and protein complexes thereof, capable of inhibiting Ras proteins, and their uses in the treatment of cancers.

  该披露涉及大环化合物、以及其制备的药物组合物和蛋白质复合物，能够抑制Ras蛋白，并将其用于治疗癌症。