N-Boc-(S)-homoarginine-mexiletine | 1260020-39-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Boc-(S)-homoarginine-mexiletine
• 英文别名: tert-butyl N-[(2S)-6-(diaminomethylideneamino)-1-[1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-ylamino]-1-oxohexan-2-yl]carbamate
• CAS: 1260020-39-0
• 化学式: C₂₃H₃₉N₅O₄
• 分子量: 449.594
• InChiKey: RLUQFXMCLYQBHY-ZVAWYAOSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-(S)-homoarginine-mexiletine 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.92h， 生成 mexiletine-(S)-homoarginine amide dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] MEXILETINE PRODRUGS
  [FR] PROMÉDICAMENTS DE MÉXILÉTINE

  摘要：

  本发明涉及美西利汀（及美西利汀的活性代谢物）的前药，包含这些前药的药物组合物。还提供了用于治疗肌张力疾病的方法，同时减少与美西利汀相关的固有不良G1副作用，增加美西利汀的生物利用度，并通过上述前药改善美西利汀的药代动力学可重复性。

  公开号：

  WO2012085586A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-(S)-homoarginine-(NO2)-mexiletine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以100%的产率得到N-Boc-(S)-homoarginine-mexiletine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MEXILETINE PRODRUGS
  [FR] PROMÉDICAMENTS DE MÉXILÉTINE

  摘要：

  本发明涉及美西利汀（及美西利汀的活性代谢物）的前药，包含这些前药的药物组合物。还提供了用于治疗肌张力疾病的方法，同时减少与美西利汀相关的固有不良G1副作用，增加美西利汀的生物利用度，并通过上述前药改善美西利汀的药代动力学可重复性。

  公开号：

  WO2012085586A1

文献信息

• MEXILETINE PRODRUGS
  申请人：Franklin Richard

  公开号：US20120196933A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The present invention concerns prodrugs of mexiletine (and mexiletine's active metabolite) pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for treating myotonic conditions, while reducing the inherent adverse GI side effects associated with mexiletine, increasing the bioavailability of mexiletine, and improving the pharmacokinetic reproducibility of mexiletine with the aforementioned prodrugs are also provided.

  本发明涉及美西律定（以及美西律定的活性代谢物）的前药以及含有这些前药的药物组合物。还提供了治疗肌张力不良症的方法，同时减少与美西律定相关的固有不良胃肠副作用，增加美西律定的生物利用度，并改善美西律定的药代动力学可重复性。
• [EN] MEXILETINE AMINO ACID AND PEPTIDE PRODRUGS AND USES THEREOF<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS D'ACIDE AMINÉ DE MEXILITINE ET DE PEPTIDE, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SHIRE LLC

  公开号：WO2010149760A3

  公开（公告）日：2011-09-29
• MEXILETINE AMINO ACID AND PEPTIDE PRODRUGS AND USES THEREOF
  申请人：Franklin Richard

  公开号：US20110028552A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present invention concerns prodrugs of mexiletine (and mexiletine's active metabolite) with amino acids or peptides and pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for providing pain relief, treating arrhythmia, decreasing the adverse GI side effects associated with mexiletine, increasing the bioavailability of mexiletine, and improving the pharmacokinetic reproducibility of mexiletine with the aforementioned prodrugs are also provided. Oligopeptides incorporating lysine or arginine residues attached directly or indirectly through a glycine residue are also described herein.
• [EN] MEXILETINE PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE MÉXILÉTINE
  申请人：SHIRE LLC

  公开号：WO2012085586A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention concerns prodrugs of mexiletine (and mexiletine's active metabolite) pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for treating myotonic conditions, while reducing the inherent adverse G1 side effects associated with mexiletine, increasing the bioavailability of mexiletine, and improving the pharmacokinetic reproducibility of mexiletine with the aforementioned prodrugs are also provided.

  本发明涉及美西利汀（及美西利汀的活性代谢物）的前药，包含这些前药的药物组合物。还提供了用于治疗肌张力疾病的方法，同时减少与美西利汀相关的固有不良G1副作用，增加美西利汀的生物利用度，并通过上述前药改善美西利汀的药代动力学可重复性。