Fmoc-Leu-O-t-Bu | 129460-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Fmoc-Leu-O-t-Bu
• 英文别名: N-[(9H-Fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]-L-leucine t-butyl ester；tert-butyl (2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-4-methylpentanoate
• CAS: 129460-20-4
• 化学式: C₂₅H₃₁NO₄
• 分子量: 409.525
• InChiKey: YHEUNPYFAODEBA-QFIPXVFZSA-N

物化性质

• 沸点：
  544.0±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.114±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-甘氨酸 、 (9H-fluoren-9-yl)methyl tert-butylpyrrolidine-1,2-dicarboxylate 、 Fmoc-Leu-O-t-Bu 、 Fmoc-Cys(Trt)-OtBu 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 生成 (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-13-[(2S)-butan-2-yl]-19-[[9H-fluoren-9-ylmethoxy(hydroxy)methylidene]amino]-6,9,12,15,18-pentahydroxy-7-(2-hydroxy-2-trityliminoethyl)-10-(3-hydroxy-3-trityliminopropyl)-16-[[4-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]phenyl]methyl]-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosa-5,8,11,14,17-pentaene-4-carbonyl]-N-[(2S)-1-hydroxy-1-(2-hydroxy-2-iminoethyl)imino-4-methylpentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboximidic acid
  参考文献：
  名称：

  New methoxy-substituted 9-phenylxanthen-9-ylamine linkers for the solid phase synthesis of protected peptide amides

  摘要：

  本研究介绍了新型甲氧基取代的 9-苯基氧杂蒽-9-基胺连接体，用于通过 Fmoc 策略固相合成肽酰胺；根据裂解条件的不同，肽酰胺可以被快速裂解为高纯度的保护或去保护形式。

  DOI：

  10.1039/a700895c
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸-9-芴基甲酯 、 L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐 在 碳酸氢钠 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 1.5h， 以87%的产率得到Fmoc-Leu-O-t-Bu
  参考文献：
  名称：

  N保护的氨基酯的无溶剂机械合成

  摘要：

  N-或C-保护的氨基酸的机械化学衍生化是在无溶剂条件下在球磨机中进行的。用于制备甲振动球磨机ñ -保护的α-和β-氨基酯从相应的起始N-通过在二-的存在下，氨基甲酰反应未掩蔽的前体叔丁基酯（BOC 2 O），氯甲酸苄酯（Z-Cl）或9-芴基甲氧基羰基氯甲酸酯（Fmoc-Cl）。事实证明，行星式球磨机更适合通过一锅法从N保护的氨基酸合成氨基酯各种二碳酸二烷基酯或氯甲酸酯存在下的活化/酯化反应。点对点反应简单明了，从而缩短了反应时间，提高了收率，简化了后处理程序，从而使最终产品成为可能。

  DOI：

  10.1021/jo500463y

文献信息

• EP0531443A4
  申请人：——

  公开号：EP0531443A4

  公开（公告）日：1993-04-21
• METHODS FOR TREATING INFLAMMATION AND COMPOUNDS AND COMPOSITIONS SUITABLE FOR USE THEREIN
  申请人：WEITZBERG, Moshe

  公开号：EP0531443A1

  公开（公告）日：1993-03-17
• US5079260A
  申请人：——

  公开号：US5079260A

  公开（公告）日：1992-01-07
• [EN] METHODS FOR TREATING INFLAMMATION AND COMPOUNDS AND COMPOSITIONS SUITABLE FOR USE THEREIN
  申请人：WEITZBERG, Moshe

  公开号：WO1991018596A1

  公开（公告）日：1991-12-12

  (EN) The present invention relates to a method of treating an inflammatory condition, and to compounds and composition suitable for use in such a method, which compounds have formula (I) wherein: X is methylene, ethylene, ethyleneoxy, or oxygen; Q is (a) where C' is a residue of a lipophilic amino acid, and Y is -CO2H, -CH2OH, -CONR1R2, or -CO2R1 where R1 and R2 are hydrogen, alkyl, or aryl; R3 and R4 are, independently, hydrogen, alkyl or aryl; and A and B are, independently, hydrogen, fused phenyl, alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, halogen, or nitro; or pharmaceutically acceptable salts thereof.(FR) Procédé de traitement d'états inflammatoires, composés et composition adaptés pour être utilisés dans ledit procédé. Lesdits composés ont la formule (I), dans laquelle X représente méthylène, éthylène, éthylèneoxy ou oxygène; Q représente la formule (II) dans laquelle C' représente un reste d'un acide aminé lipophile, et Y représente -CO2H, -CO2OH, -CONR1R2, ou -CO2R1, où R1 et R2 représentent hydrogène, alkyle ou aryle; R3 et R4 représentent indépendamment hydrogène, alkyle ou aryle; et A ainsi que B représentent, indépendamment, hydrogène, phényle fusionné, alkyle, aryle, alcaryle, aralkyle, alcoxy, alcoxyalkyle, halogène ou nitro; ou ses sels pharmaceutiquement acceptables.