血小板衍生的生长因子受体β(PDGFRβ)是跨膜
酪氨酸激酶受体,在各种恶性肿瘤中均被上调。放射性标记的PDGFRβ
抑制剂可以成为对过表达PDGFRβ的肿瘤进行成像的便捷工具。在这项研究中,[ 125 I] -1- 5-
碘-2- [5-(2-甲氧基乙氧基)-1 H-苯并[ d ]
咪唑-1-基]
喹啉-8-基}
哌啶-4-胺([ 125 I] IIQP)和[ 125 I] -N -3-
碘苯甲酰基-1- 2- [5-(2-甲氧基乙氧基)-1 H-苯并[ d ]
咪唑-1-基]
喹啉-8 -yl} -piperidin-4-amine([ 125设计并合成了I] IB-IQP),并评估了其作为PDGFRβ显像剂的潜力。在细胞摄取实验中,[ 125 I] IIQP和[ 125 I] IB-IQP显示PDGFRβ阳性细胞的摄取高于PDGFRβ阴性细胞,并且与PDGFRβ
配体共培养可抑制PDGFRβ阳性细胞