[EN] 5H-INDENO[1,2-b]PYRAZINE-2,3-DIONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND DRUGS CONTAINING SAME<br/>[FR] DERIVES DE 5H-INDENO[1,2-b]PYRAZINE-2,3-DIONE, LEUR PREPARATION ET LES MEDICAMENTS LES CONTENANT
申请人:RHONE-POULENC RORER S.A.
公开号:WO1995026342A1
公开(公告)日:1995-10-05
(EN) Compounds of formula (I), wherein R, R1, R2 and R3 are as defined in the description, salts thereof, the preparation thereof and drugs containing same, are disclosed. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.(FR) Composés de formule (I) dans laquelle R, R1, R2 et R3 sont tels que définis dans la description, leurs sels, leur préparation et les médicaments les contenant. Les composés de formule (I) présentent des propriétés pharmacologiques intéressantes. Ces composés sont des antagonistes du récepteur de l'acide $g(a)-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique (AMPA), connu aussi sous le nom de récepteur du quisqualate. Par ailleurs, les composés de formule (I) sont des antagonistes non compétitifs du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et, plus particulièrement, ce sont des ligands pour les sites modulateurs de la glycine du récepteur NMDA.