1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid
• 化学式: C₆H₄N₄O₂
• 分子量: 164.123
• InChiKey: BONZORFHHCOSFT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2-氯-4-甲基嘧啶 在 盐酸 、 lithium hydroxide monohydrate 、 1,3-双(二苯基膦)丙烷 、 potassium acetate 、 palladium diacetate 、 乙酸酐 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.5h， 生成 1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIROINDOLINONES AS DDR1 INHIBITORS
  [FR] SPIROINDOLINONES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DDR1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物或其药用盐，以及其制备方法、包含它们的药物组合物，以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  WO2017137334A1

文献信息

• [EN] MACROCYCLES AND THEIR USE<br/>[FR] MACROCYCLES ET LEUR UTILISATION
  申请人：BLOSSOMHILL THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022133037A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The present disclosure relates to macrocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing macrocyclic compounds, and methods of using macrocyclic compounds to treat disease, such as cancer.

  本公开涉及大环化合物、含有大环化合物的药物组合物、以及使用大环化合物治疗疾病（如癌症）的方法。
• Spiroindolinones as DDR1 inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10618897B2

  公开（公告）日：2020-04-14

  The present invention relates to compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments.

  本发明涉及式（I）化合物： 或其药学上可接受的盐类，以及它们的制造工艺、包含它们的药物组合物和它们作为药物的用途。
• SPIROINDOLINONES AS DDR1 INHIBITORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3414247B1

  公开（公告）日：2021-04-21
• [EN] SPIROINDOLINONES AS DDR1 INHIBITORS<br/>[FR] SPIROINDOLINONES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DDR1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017137334A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  The present invention relates to compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药用盐，以及其制备方法、包含它们的药物组合物，以及它们作为药物的用途。