吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺 | 774549-55-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 中文名称: 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺
• 英文名称: pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
• CAS: 774549-55-2
• 化学式: C₇H₆N₄O
• mdl: MFCD06166981
• 分子量: 162.151
• InChiKey: XMRIUEGHBZTNND-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.58±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  73.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺 在 劳森试剂 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  一类含有2,4-噻唑环的化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本申请提供一类含有2,4‑噻唑环的化合物及其制备方法和应用，该化合物如式X：A为吡唑并嘧啶或者吲哚；Z为无或羰基；X为O或S；Y为‑O‑、‑NH‑或R1为氢或C1‑6烷基；R2选自C1‑C3烷基、C5‑C15烯基、炔基、5‑10元杂环基、C6‑C12芳基、5‑12元杂芳基、甾醇基和5‑10元环烷基；Y与R2相连，或Y与R2成环；R3选自氢、卤素、氨基、羟基、乙酰基、3‑10元杂环基、C6‑C12芳基、5‑12元杂芳基、3‑10元环烷基、酯基、羧基、三卤甲基和金刚烷基；R2或R3是未被取代或者是被选自C1‑C6烷基、羟基、卤素、三卤甲基、羧基、苯基所取代的；R2为C1‑C3烷基时，R3不为氢。

  公开号：

  CN113292570B
• 作为产物：
  描述：

  吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸 在 氯化亚砜 、 氨 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物包括能够结合到IRAK4的IRAK结合基团和诱导降解的基团（DIM）。DIM可以是DTM、一个连接酶结合基团（LBM）或赖氨酸类似物。这些化合物可以作为IRAK蛋白激酶抑制剂，并应用于IRAK介导的疾病。

  公开号：

  WO2020264499A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINYL CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINYL CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：LYSOSOMAL THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017176960A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  The invention provides substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidinyl carboxamide and related organic compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat medical disorders, e.g., Gaucher disease, Parkinson's disease, Lewy body disease, dementia, or multiple system atrophy, in a patient. Exemplary substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidinyl carboxamide compounds described herein include 2-heterocyclyl-4-alkyl-pyrazolo[1,5-a]pyrirnidine-3-carboxarnide compounds and variants thereof.

  本发明提供了取代的吡唑[1,5-a]嘧啶基甲酰胺及其相关有机化合物，包含此类化合物的组合物，医疗包，以及使用此类化合物和组合物治疗医疗障碍的方法，例如，戈谢病，帕金森病，路易体病，痴呆症或多系统萎缩症。所述的代表性的取代吡唑[1,5-a]嘧啶基甲酰胺化合物包括2-杂环基-4-烷基-吡唑[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺化合物及其变体。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DES TRK KINASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011006074A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  式（I）的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如规范中所述，是Trk激酶的抑制剂，并且在治疗可以用Trk激酶抑制剂治疗的疾病中具有用处，如疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。
• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLOPYRIMIDINE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018122212A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  Compounds of Formula (IA), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  化合物的结构式（IA），或其药用可接受的盐，以及作为Janus激酶抑制剂的使用方法在此处描述。
• [EN] FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE
  申请人：GUO YUNHANG

  公开号：WO2014173289A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The invention is fused heterocyclic compounds of formula (I), and salts thereof, compositions thereof, and methods of use therefor. In particular, disclosed herein are certain fused heterocyclic compounds that can be useful for inhibiting protein kinase, including Bruton's tyrosine kinase (Btk), and for treating disorders mediated thereby.

  该发明涉及式(I)的融合杂环化合物及其盐、组合物以及使用方法。具体地，在此披露了某些融合杂环化合物，可用于抑制蛋白激酶，包括布鲁顿酪氨酸激酶（Btk），并用于治疗由此介导的疾病。
• [EN] AMIDOPYRAZOLE INHIBITORS OF INTERLEUKIN RECEPTOR-ASSOCIATED KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES ASSOCIÉES AUX RÉCEPTEURS D'INTERLEUKINE À BASE D'AMIDOPYRAZOLE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012129258A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  This invention relates to amidopyrazole compounds that are inhibitors of Interleukin receptor-associated kinases, in particular IRAK-4, and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, for example, cancer, hyperplasia, restenosis, cardiac hypertrophy, immune disorders and inflammation.

  这项发明涉及抗干扰素受体相关激酶（特别是IRAK-4）的抑制剂——amidopyRAzole化合物，可用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症、增生、再狭窄、心肌肥大、免疫紊乱和炎症。