4-(p-chlorophenoxy)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 4-(p-chlorophenoxy)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride
• 英文别名: 4-(4-chlorophenoxy)-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline;hydrochloride
• 化学式: C₁₆H₁₆ClNO*ClH
• 分子量: 310.223
• InChiKey: ASBZWGTUHRTIHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.33
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(p-chlorophenoxy)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride 、 氯甲酸乙酯 、 potassium carbonate 以 苯 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 4-(-Chlorophenoxy)-2-ethoxycarbonyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  4-Aryloxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines

  摘要：

  本发明涉及式子如下的4-芳氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉：##STR1## 其中，Y是氢和烷氧基；X是氢、氰基、苯甲酰基、三氟甲基、苯基、卤素、烷基烷氧基和硝基；R是氢和烷基；R.sub.1是氢、烷基、芳基烷基、##STR2## 和Co.sub.2R.sub.4，其中R.sub.4是芳基和烷基；R.sub.2和R.sub.3相同或不同，是氢和烷基，或者R.sub.2和R.sub.3融合在一起形成吡咯烷或哌啶环取代基；m是1或2的整数；n是2或3的整数；以及其药学上可接受的酸加成盐。

  公开号：

  US04477670A1
• 作为产物：
  描述：

  2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-ol 、 1-氯-4-氟苯 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以1.9 g (31%)的产率得到4-(p-chlorophenoxy)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  4-Aryloxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines

  摘要：

  这项发明涉及式子##STR1##的4-芳氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉，其中Y是氢和烷氧基；X是氢、氰基、苯甲酰基、三氟甲基、苯基、卤素、烷基烷氧基和硝基；R是氢和烷基；R.sub.1是氢、烷基、芳基烷基、##STR2##和CO.sub.2 R.sub.4，其中R.sub.4是芳基和烷基；R.sub.2和R.sub.3相同或不同，是氢和烷基，或者R.sub.2和R.sub.3融合在一起形成吡咯啉或哌啶环取代基；m是1或2的整数；n是2或3的整数；以及其药学上可接受的酸盐。

  公开号：

  US04375471A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-ol 、 sodium;hydride 、 1-氯-4-氟苯 、 水 在 氮气 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 氯仿 、 水 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 、 desired product 、 乙醚 、 hydrochloride salt 、 4-(p-chlorophenoxy)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以yielding 1.9 g (31%) of a solid of 4-(p-chlorophenoxy)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride的产率得到4-(p-chlorophenoxy)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  4-Aryloxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines

  摘要：

  本发明涉及式子如下的4-芳氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉：##STR1## 其中，Y是氢和烷氧基；X是氢、氰基、苯甲酰基、三氟甲基、苯基、卤素、烷基烷氧基和硝基；R是氢和烷基；R.sub.1是氢、烷基、芳基烷基、##STR2## 和Co.sub.2R.sub.4，其中R.sub.4是芳基和烷基；R.sub.2和R.sub.3相同或不同，是氢和烷基，或者R.sub.2和R.sub.3融合在一起形成吡咯烷或哌啶环取代基；m是1或2的整数；n是2或3的整数；以及其药学上可接受的酸加成盐。

  公开号：

  US04477670A1

文献信息

• Methods of alleviating convulsions and pain employing 4-aryloxy-1,2,3,4
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US04551474A1

  公开（公告）日：1985-11-05

  This invention relates to 4-aryloxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines of the formula ##STR1## where Y is hydrogen and alkoxy; X is hydrogen, cyano, benzoyl, trifluoromethyl, phenyl, halogen, alkyl alkoxy and nitro; R is hydrogen and alkyl; R.sub.1 is hydrogen, alkyl, aralkyl, ##STR2## and CO.sub.2 R.sub.4 where R.sub.1 is aryl and alkyl; R.sub.2 and R.sub.3 are the same or differnt and are hydrogen and alkyl or R.sub.2 and R.sub.3 are fused together to form a pyrrolidino or a piperidino ring substituent; and m is an integer of 1 or 2; n is an integer of 2 or 3; and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  本发明涉及以下式子的4-芳氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉：##STR1## 其中Y是氢和烷氧基；X是氢、氰、苯甲酰、三氟甲基、苯基、卤素、烷基烷氧基和硝基；R是氢和烷基；R.sub.1是氢、烷基、芳基烷基、##STR2## 和CO.sub.2 R.sub.4，其中R.sub.1是芳基和烷基；R.sub.2和R.sub.3相同或不同，是氢和烷基，或者R.sub.2和R.sub.3融合在一起形成吡咯啉或哌啶环取代基；m是1或2的整数；n是2或3的整数；以及其药学上可接受的酸加成盐。
• 4-Aryloxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines, and intermediates, a process for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0058932A2

  公开（公告）日：1982-09-01

  This invention relates to 4-aryloxy-1,2,3,4-tetrahydro- isoquinolines of the formula where Y is hydrogen and alkoxy; X is hydrogen, cyano, benzoyl, trifluoromethyl, phenyl, halogen, alkyl, alkoxy and nitro; R is hydrogen and alkyl; R, is hydrogen, alkyl, aralkyl, and CO2R4, where R4 is aryl and alkyl; R2 and R3 are the same or different and are hydrogen and alkyl or R2 and R3 are fused together to form a pyrrolidino or a piperidino ring substituent; and m is an integer of 1 or 2; n is an integer of 2 or 3; and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  本发明涉及 4-芳氧基-1,2,3,4-四氢-异喹啉，其式为 其中 Y 是氢和烷氧基；X 是氢、氰基、苯甲酰基、三氟甲基、苯基、卤素、烷基、烷氧基和硝基；R 是氢和烷基；R, 是氢、烷基、芳烷基、 和 CO2R4，其中 R4 是芳基和烷基；R2 和 R3 相同或不同，并且是氢和烷基或 R2 和 R3 融合在一起形成吡咯烷或哌啶环取代基；以及 m 是 1 或 2 的整数；n 是 2 或 3 的整数；及其药学上可接受的酸加成盐。
• US4375471A
  申请人：——

  公开号：US4375471A

  公开（公告）日：1983-03-01
• US4477670A
  申请人：——

  公开号：US4477670A

  公开（公告）日：1984-10-16
• US4551474A
  申请人：——

  公开号：US4551474A

  公开（公告）日：1985-11-05