4-morpholin-4-ylbenzoyl chloride hydrochloride | 1260777-79-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-morpholin-4-ylbenzoyl chloride hydrochloride
• 英文别名: 4-Morpholinobenzoyl chloride hydrochloride；4-morpholin-4-ylbenzoyl chloride;hydrochloride
• CAS: 1260777-79-4
• 化学式: C₁₁H₁₂ClNO₂*ClH
• mdl: MFCD08448240
• 分子量: 262.136
• InChiKey: FEPUKWZIWAYMHC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.05
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-morpholin-4-ylbenzoyl chloride hydrochloride 、 5-tert-butyl 1-ethyl 3-amino-1H-thieno[2,3-c]pyrazole-1,5-dicarboxylate 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 5-tert-butyl 1-ethyl 3-[(4-morpholin-4-ylbenzoyl)amino]-1H-thieno[2,3-c]pyrazole-1,5-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1H-THIENO[2,3-c]PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE 1H-THIENO[2,3-C]PYRAZOLE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  公开了公式（I）的噻吩[2,3-c]吡唑衍生物及其药用可接受的盐，如规范中定义的那样，其制备方法和包含它们的药物组合物；本发明的化合物可能在治疗中有用，用于治疗与蛋白激酶活性失调相关的疾病，如癌症。

  公开号：

  WO2005074922A1
• 作为产物：
  描述：

  4-吗啉基苯甲酸 在 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 4-morpholin-4-ylbenzoyl chloride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Heterobicyclic pyrazole derivatives as kinase inhibitors

  摘要：

  公开了如规范中定义的化学式（I）的双环吡唑及其药用盐，其制备方法以及包含它们的药物组合物；本发明的化合物在治疗中可能有用，用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

  公开号：

  US20060160874A1
• 作为试剂：
  描述：

  草酰氯 、 4-吗啉基苯甲酸 、 5-tert-butyl 1-ethyl 3-amino-1H-thieno[2,3-c]pyrazole-1,5-dicarboxylate 、 吡啶 、 碳酸氢钠 在 4-morpholin-4-ylbenzoyl chloride hydrochloride 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 ethyl acetate dichloromethane 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 27.0h， 以gave 4.05 g of the title compound的产率得到5-tert-butyl 1-ethyl 3-[(4-morpholin-4-ylbenzoyl)amino]-1H-thieno[2,3-c]pyrazole-1,5-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  1H-thieno[2,3-c]pyrazole derivatives useful as kinase inhibitors

  摘要：

  本发明揭示了式(I)的Thieno[2,3-c]吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其定义在说明书中，以及它们的制备方法和包括它们的制药组合物；本发明的化合物在治疗中可能有用，用于治疗与蛋白激酶活性失调相关的疾病，如癌症。

  公开号：

  US08138217B2

文献信息

• [EN] HETEROBICYCLIC PYRAZOLE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE PYRAZOLE HETEROBICYCLIQUES UTILISES COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：PHARMACIA ITALIA SPA

  公开号：WO2004007504A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  Bicyclo-pyrazoles of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

  公开了规范中定义的化学式(I)的双环吡唑及其药用盐，其制备方法和包含它们的药物组合物；发明中的化合物可能在治疗中对治疗与蛋白激酶活性失调相关的疾病，如癌症，具有用处。
• 1H-THIENO[2,3-C]PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Fancelli Daniele

  公开号：US20120165311A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  Thieno[2,3-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

  本发明披露了式(I)的Thieno[2,3-c]嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，其定义在说明书中，以及制备它们的过程和包含它们的药物组合物；本发明的化合物在治疗与蛋白激酶活性失调相关的疾病，如癌症治疗中可能有用。
• 1H-THIENO 2,3-c PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS KINASE I INHIBITORS
  申请人：Pfizer Italia S.r.l.

  公开号：EP1711177B1

  公开（公告）日：2008-05-28
• NON-FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AND THEIR USES
  申请人：ENYO PHARMA

  公开号：US20200369655A1

  公开（公告）日：2020-11-26

  The present invention relates to a new class of non-fused thiophene derivatives and their uses for treating diseases such as infection, cancer, metabolic diseases, cardiovascular diseases, iron storage disorders and inflammatory disorders.
• US7485661B2
  申请人：——

  公开号：US7485661B2

  公开（公告）日：2009-02-03