6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridin-7-amide | 1289571-51-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridin-7-amide
• 英文别名: 6-(2-chloro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridine-7-carboxamide；6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-5-methyl-4-oxofuro[3,2-c]pyridine-7-carboxamide
• CAS: 1289571-51-2
• 化学式: C₁₇H₁₅ClIN₃O₅
• 分子量: 503.681
• InChiKey: JDUAQVGEFGOFHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-碘苯胺 在 盐酸 、 甲醇 、 四溴化碳 、 水 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridin-7-amide
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS

  摘要：

  该发明提供了由化学式I和化学式II表示的新型取代杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US20120238599A1

文献信息

• [EN] NOVEL 6-ARYLAMINO PYRIDONE CARBOXAMIDE AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX 6-ARYLAMINOPYRIDONECARBOXAMIDES COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2012059041A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The invention provides novel substituted 6-arylamino pyridone carboxamides represented by Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, poly- morph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as inhibitors of MEK and are useful in the treatment of inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases. The invention further provides a method of treatment for inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases in mammals, especially humans.

  该发明提供了由式I表示的新型取代6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多形体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。
• METHOD FOR PREPARING INTERMEDIATE OF 6-ARYLAMINOPYRIDONECARBOXAMIDE COMPOUND AS MEK INHIBITOR
  申请人：CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.

  公开号：US20190177335A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  Provided is a method for preparing an intermediate of 6-arylaminopyridonecarboxamide compound as an MEK inhibitor, comprising preparing a compound of formula (III) as an intermediate of 6-arylaminopyridonecarboxamide compound using a compound of formula V as a raw material.

  提供了一种制备6-芳基氨基吡啶酮羧酰胺类化合物的中间体作为MEK抑制剂的方法，包括使用化合物V的原料制备公式(III)的化合物作为6-芳基氨基吡啶酮羧酰胺类化合物的中间体。
• 一种6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶 及其制备方法
  申请人：正大天晴药业集团股份有限公司

  公开号：CN105315291B

  公开（公告）日：2019-02-01

  本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4，5‑二氢呋喃并[3，2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中，再加入第二种溶剂析晶，得到一种结晶。结晶方法操作简便，有利于工业化生产；制得的结晶纯度高、稳定性好，有利于药品生产与贮存。
• NOVEL 6-ARYLAMINO PYRIDONE CARBOXAMIDE AS MEK INHIBITORS
  申请人：Xiao Dengming

  公开号：US20140080804A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The invention provides novel substituted 6-arylamino pyridone carboxamides represented by Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, poly-morph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as inhibitors of MEK and are useful in the treatment of inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases. The invention further provides a method of treatment for inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases in mammals, especially humans.

  该发明提供了一种新型的6-芳基氨基吡啶酮羧酰胺化合物，其化学式为I，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多形体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可以用作MEK的抑制剂，并可用于治疗炎症性疾病、癌症和其他增殖性疾病。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他增殖性疾病的方法。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF MEK INHIBITOR AND PREPARATION METHOD THEREOF
  申请人：Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co.,Ltd

  公开号：EP3305292A1

  公开（公告）日：2018-04-11

  The present application discloses 6-(2-chloro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroylethoxyl) -5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofurano[3,2-c]pyridinyl-7-methanamide, pharmaceutically acceptable salts, binder, surface stabilizer and dispersant thereof, wherein the dispersion of the pharmaceutical composition in water is liquid drug suspension having a median particle diameter (X50) of 0.5-4.0 µm. Also disclosed are a preparation method thereof and the use thereof in treating cancers.

  本申请公开了6-(2-氯-4-碘苯基氨基)-N-(2-羟乙基)-5-甲基-4-氧代-4,5-二氢呋喃并[3,2-c]吡啶-7-甲酰胺、其药学上可接受的盐、粘合剂、表面稳定剂和分散剂，其中药物组合物在水中的分散体为中值粒径（X50）为0.5-4.0微米的液体药物悬浮液。还公开了其制备方法及其在治疗癌症中的用途。