泼斯唑来 | 252260-02-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 泼斯唑来
• 中文别名: (5R)-3-[4-[1-[(2S)-2,3-二羟基-1-氧代丙基]-1,2,3,6-四氢-4-吡啶基]-3,5-二氟苯基]-5-[(3-异恶唑氧基)甲基]-2-恶唑烷酮；(5R)-3-[4-[1-[(2S)-2,3-二羟基-1-氧代丙基]-1,2,3,6-四氢-4-吡啶基]-3,5-二氟苯基]-5-[(3-异恶唑
• 英文名称: (5R)-3-(4-{1-[(2S)-2,3-dihydroxypropanoyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl})-3,5-difluorophenyl-5-[(isoxazol-3-yloxy)methyl]-1,3-oxazolan-2-one
• 英文别名: posizolid；AZD2563；AZD-5847；AZD5847；(5R)-3-[4-[1-[(2S)-2,3-dihydroxypropanoyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-3,5-difluorophenyl]-5-(1,2-oxazol-3-yloxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 252260-02-9；252260-06-3
• 化学式: C₂₁H₂₁F₂N₃O₇
• 分子量: 465.41
• InChiKey: HBUJYEUPIIJJOS-PBHICJAKSA-N

物化性质

• 沸点：
  724.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.491

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  泼斯唑来 在 4-二甲氨基吡啶 、 Pseudomonas cepacia 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 甲基叔丁基醚 、 水 、 正丁醇 为溶剂， 反应 21.15h， 生成 [(2S)-3-[bis[(2-methylpropan-2-yl)oxy]phosphoryloxy]-1-[4-[2,6-difluoro-4-[(5R)-5-(1,2-oxazol-3-yloxymethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl] butanoate
  参考文献：
  名称：

  在开发通往AZD2563 DSP的新路线中，选择性脂肪酶催化的1,2-二酯水解

  摘要：

  在开发通往AZD2563 DSP的新路线（DSP =磷酸二钠）的过程中，开发了一种选择性酶催化的1,2-二酯部分水解以生产仲单酯的方法。除了两种酯以外，目标分子还包含三个易于水解的其他官能团。所选方法的主要挑战是将所需的二级单酯产物非常容易地重排为不希望的一级单酯。发现这种重排是由通常被认为是惰性的多种化学物质和无机材料催化的。生物催化的独特选择性和温和的操作条件使所需的反应得以开发并成功扩大规模。

  DOI：

  10.1021/op060003h

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：CIDARA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018006063A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Compositions and methods for the treatment of bacterial infections include compounds containing dimers of cyclic heptapeptides conjugated to one or more monosaccharide or oligosaccharide moieties. In particular, compounds can be used in the treatment of bacterial infections caused by Gram-negative bacteria.

  用于治疗细菌感染的组合物和方法包括含有环七肽二聚体与一个或多个单糖或寡糖基团结合的化合物。特别是，这些化合物可用于治疗由革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。
• [EN] RANDOM COPOLYMER THERAPEUTIC AGENT CARRIERS AND ASSEMBLIES THEREOF<br/>[FR] SUPPORTS POUR AGENTS THÉRAPEUTIQUES À BASE D'UN COPOLYMÈRE ALÉATOIRE ET ENSEMBLES À BASE DE CEUX-CI
  申请人：UNIV WASHINGTON CT COMMERCIALI

  公开号：WO2015073579A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  Provided herein are particles assemblies including a shell surrounding a core. The shell includes a particle-stabilizing random copolymer. The core includes a core random copolymer. The particle assemblies have a biomimetic design in which the polymeric components containing discrete chemical and biological functionalities are designed to spontaneously self-assemble into particles. Also provided herein are random copolymers having conjugated therapeutic agents that can be cleaved from the copolymers by an enzyme or water.

  本文提供的是包括包围核心的壳体的粒子组装体。壳体包括一种粒子稳定的随机共聚物。核心包括一种核心随机共聚物。这些粒子组装体具有仿生设计，其中包含离散化学和生物功能的聚合物组分被设计成自发自组装成粒子。本文还提供了具有共轭治疗剂的随机共聚物，这些治疗剂可以被酶或水从共聚物中裂解。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR WOUND HEALING<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR LA CICATRISATION DE PLAIES
  申请人：QBIOTICS LTD

  公开号：WO2014169356A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to epoxy-tigliane compounds and their use in promoting wound healing. In particular embodiments, the epoxy-tigliane compounds are epoxy-tigliaen-3-one compounds. Methods of inducing or promoting wound healing as well as methods of reducing scarring and improving cosmetic outcomes upon healing of a wound are described. Compounds and compositions for use in wound healing are also described.

  本发明涉及环氧-蒽烯化合物及其在促进伤口愈合中的应用。具体实施例中，环氧-蒽烯化合物是环氧-蒽烯-3-酮化合物。描述了诱导或促进伤口愈合的方法，以及减少疤痕并改善伤口愈合后的美容效果的方法。还描述了用于伤口愈合的化合物和组合物。
• [EN] PROGRAMMABLE POLYMERIC DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENTS POLYMÈRES PROGRAMMABLES
  申请人：SONY CORP

  公开号：WO2020210689A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, L, L1, L2, M and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds are also provided.

  披露了作为生物活性化合物有用的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其立体异构体、互变异构体或盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、L、L1、L2、M和n如本文所定义。还提供了与这些化合物的制备和使用相关的方法。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035360A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  化合物、使用方法和制备抑制补体因子D的方法，包括式（I）的药用盐或其组合物。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D的抑制剂减少了过度激活的补体。