7-羟基-2-吲哚酮 | 10238-74-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 7-羟基-2-吲哚酮
• 英文名称: 7-hydroxy-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 7-hydroxyindolin-2-one；7-Hydroxy-oxindol；7-Hydroxyoxindol；7-hydroxy-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 10238-74-1
• 化学式: C₈H₇NO₂
• 分子量: 149.149
• InChiKey: JHVZKSRFHWHETG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  371.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.362±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-羟基-2-吲哚酮 、 2-二乙氨基氯乙烷盐酸盐 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 7-[2-(diethylamino)ethoxy]indolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  3-QUINOLINE-2-(1H)-YLIDENEINDOLIN-2-ONE DERIVATIVES

  摘要：

  提供了药物，特别是一种血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，它可作为固体肿瘤、糖尿病视网膜病变等疾病的治疗药物，这些疾病中血管生成起着作用。也就是说，由于一种新型的3-喹啉-2（1H）-基吲哚-2-酮衍生物或其盐具有良好的VEGF抑制作用、血管生成抑制作用和抗肿瘤作用，因此它可作为理想的VEGF抑制剂、血管生成抑制剂和抗肿瘤药剂。

  公开号：

  EP1396490A1

文献信息

• Substituted 2,3-dihydro-1h-isoindol-1-one derivatives and methods of use
  申请人：Tegley Christopher

  公开号：US20050054670A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于预防和治疗疾病，如介导血管生成的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药及其药用可接受的盐，用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备此类化合物的方法，以及在此类方法中有用的中间体。
• 3-Quinolin-2(1h)-ylideneindolin-2-one derivative
  申请人：Samizu Kiyohiro

  公开号：US20050090498A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  There is provided medicaments, particularly a vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibitor which is useful as a therapeutic drug for solid tumors, diabetic retinopathy and the like diseases in which angiogenesis is taking a role. That is, since a novel 3-quinolin-2(1H)-ylideneindolin-2-one derivative or a salt thereof has good VEGF inhibitory action, angiogenesis inhibitory action and anti-tumor action, it is useful as ideal VEGF inhibitor, angiogenesis inhibitor and anti-tumor agent.

  提供药物，特别是一种血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，可用作固体肿瘤、糖尿病视网膜病变等疾病的治疗药物，在这些疾病中血管生成扮演着重要角色。也就是说，由于一种新型的3-喹啉-2（1H）-基亚胺吲哚-2-酮衍生物或其盐具有良好的VEGF抑制作用、血管生成抑制作用和抗肿瘤作用，因此它作为理想的VEGF抑制剂、血管生成抑制剂和抗肿瘤剂是非常有用的。
• Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 1: Design, synthesis and biological activity
  作者：Imadul Islam、Judi Bryant、Yuo-Ling Chou、Monica J. Kochanny、Wheeseong Lee、Gary B. Phillips、Hongyi Yu、Marc Adler、Marc Whitlow、Elena Ho、Dao Lentz、Mark A. Polokoff、Babu Subramanyam、James M. Wu、Daguang Zhu、Richard I. Feldman、Damian O. Arnaiz

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.04.071

  日期：2007.7

  HTS screening identified I with micromolar inhibitory activity against PDK1. Optimization of 1 afforded 4i (BX-517) which has single-digit nanomolar activity against PDK1 and excellent selectivity against PKA. (C) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• SUBSTITUTED 2,3-DIHYDRO-1H-ISOINDOL-1-ONE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1664027A1

  公开（公告）日：2006-06-07
• US7320992B2
  申请人：——

  公开号：US7320992B2

  公开（公告）日：2008-01-22