(5S)-(N)-[[(3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]amine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (5S)-(N)-[[(3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]amine hydrochloride
• 英文别名: (3-(3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5(S)-ylmethyl)amine hydrochloride；(S)-N-[3-[3-fluoro-4-morpholinylphenyl]-oxo-5-oxazolidyl]methylamine hydrochloride；(5S)-5-(aminomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholin-4-ylphenyl)-1,3-oxazolidin-2-one;hydrochloride
• 化学式: C₁₄H₁₈FN₃O₃*(x)ClH
• 分子量: 331.77
• InChiKey: JYSWPOHRNCPFGP-MERQFXBCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.37
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯乙烷磺酰氯 、 (5S)-(N)-[[(3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]amine hydrochloride 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-chloro-N-[[(5R)-3-(3-fluoro-4-morpholin-4-ylphenyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]ethanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIFUNCTIONAL MACROLIDE HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND MEHTODS OF MAKING AND USING THE SAME
  [FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES MACROLIDIQUES BIFONCTIONNELS ET LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本发明一般涉及抗感染、抗增殖、抗炎和促动力药物领域。更具体地说，本发明涉及一类作为治疗剂有用的双功能化合物家族。这些化合物既含有大环内酯环，又至少含有一个杂环基团。本发明进一步涉及制备这类化合物的方法，用于制备的中间体，将这些化合物用作治疗剂以及含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2005042554A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟硝基苯 在 三正丁基氧化磷 、 palladium 10% on activated carbon 、 lithium bromide 盐酸 、 乙醇 、 甲酸铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 邻二甲苯 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (5S)-(N)-[[(3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR PREPARING LINEZOLID
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE LINÉZOLIDE

  摘要：

  本文描述了用于制备利奈唑胺以及其药用可接受的盐的工艺和中间体。

  公开号：

  WO2011137222A1

文献信息

• Synthesis and Reactivity of 5-Substituted Furfuryl Carbamates via Oxanorbornadienes
  作者：Srinivas Tekkam、M. G. Finn

  DOI：10.1021/acs.orglett.7b00990

  日期：2017.6.2

  Furfuryl carbamates are labile and require care to be accessed by activating furfuryl alcohols. An alternative oxanorbornadiene (OND)-based strategy is presented for the preparation of 5-R-substituted furfuryl carbamates via the reactions of amines with intermediate OND carbonates. The resulting OND carbamates, which are stable for several months, undergo thiol mediated retro-Diels–Alder reaction to

  糠基氨基甲酸酯不稳定，需要激活糠醇来进行保养。提出了另一种基于氧杂降冰片二烯（OND）的策略，该方法通过胺与中间体OND碳酸盐的反应制备5-R-取代的糠基氨基甲酸酯。所产生的OND氨基甲酸酯稳定期为数月，经过硫醇介导的Diels-Alder逆反应，在单个烧瓶中提供所需的糠基氨基甲酸酯。鉴定了在叔丁氧羰基（Boc）基团存在下选择性水解糠基氨基甲酸酯的条件，并且表明糠基氨基甲酸酯可用作前药手柄。
• 一类手性噁唑啉酮衍生物及合成方法及其在制备利奈唑胺和利伐沙班中的应用
  申请人：中国人民解放军空军军医大学

  公开号：CN114163395A

  公开（公告）日：2022-03-11

  本发明属于有机合成技术领域，具体来说是一类手性噁唑啉酮衍生物的合成方法及其在制备利奈唑胺和利伐沙班中的应用。本发明首次使用具有氢键给体和季铵中心的新型双功能相转移催化剂，系统考察其催化伯胺、缩水甘油衍生物和CO2三组份反应，用以制备手性噁唑啉酮；进而以此为关键步骤合成含手性噁唑啉酮骨架的药物，包括利奈唑胺、利发沙班。CO2活化和固定、相转移催化和多组分反应均属绿色有机合成范畴，符合当今绿色化学发展潮流。该反应是原子经济型反应，为含有手性噁唑啉酮骨架的药物如利奈唑胺、利伐沙班等的绿色合成提供捷径。
• [EN] PROCESS FOR MAKING LINEZOLID<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR FABRIQUER DU LINÉZOLID
  申请人：SYNTHON BV

  公开号：WO2012019632A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The present invention relates to a process for making the compound 3-(3-fluoro-4- (morpholin-4-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5(S)-ylmethyl)amine of formula (II) and/or an acid addition salt thereof comprising b) reacting the compound of formula (VII) wherein L is a leaving group, with a metal salt of diformylamide of formula (VIII) wherein Me+ is a sodium or potassium cation, b) subjecting the reaction product of the step (a) comprising, alone or in admixture, compounds of formula (IXa) and/or (IXb), to a reaction with an acid, and to the making of linezolid by acetylation of the compound of formula (II), and to the compounds (IXa) and (IXb) in making linezolid.

  本发明涉及一种制备化合物3-(3-氟-4-(吗啡啶-4-基)苯基)-2-氧代噁唑啉-5(S)-甲基胺（II）和/或其酸盐的方法，包括：b)将式（VII）化合物（其中L是离去基团）与式（VIII）的二甲酰胺金属盐（其中Me+是钠或钾阳离子）反应；b)将步骤（a）的反应产物（包括式（IXa）和/或（IXb）化合物，单独或混合）与酸反应；通过乙酰化式（II）化合物制备利奈唑胺，并使用化合物（IXa）和（IXb）制备利奈唑胺。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF (5S)-(N)-[[3-[3-FLUORO-4-(4-MORPHOLINYL) PHENYL]-2-OXO-5-OXAZOLIDINYL] METHYL] ACETAMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (5S)-(N)-[[3-[3-FLUORO-4-(4-MORPHOLINYL)PHÉNYL]-2-OXO-5-OXAZOLIDINYL]MÉTHYL]ACÉTAMIDE
  申请人：NEULAND LAB LTD

  公开号：WO2010084514A3

  公开（公告）日：2011-05-26
• WO2007/116284
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——