1-ethenesulfonylpyrrolidine | 87975-58-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 1-ethenesulfonylpyrrolidine
• 英文别名: vinyl sulfonamide of pyrrolidine；1-(Ethenesulfonyl)pyrrolidine；1-ethenylsulfonylpyrrolidine
• CAS: 87975-58-4
• 化学式: C₆H₁₁NO₂S
• 分子量: 161.225
• InChiKey: MZRYWKDCEDIJKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-ethenesulfonylpyrrolidine 在 potassium tert-butylate 、 溴 、 三乙胺 作用下， 以 四氯化碳 、 乙醚 、 叔丁醇 、 苯 为溶剂， 反应 124.0h， 生成 Ethyl-[3-phenyl-2-(pyrrolidine-1-sulfonyl)-oxiranylmethyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Aziridinylsulfonic Acid Derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1983-30527
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 2-氯乙烷磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 1-ethenesulfonylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  牛磺酸衍生的二芳基甲烷和二苯并氧杂蒽衍生物作为可能的细胞毒性和抗菌剂的合成和生物学评价

  摘要：

  该系列新型牛磺酸衍生的二芳基甲烷和二苯并氧杂蒽是从简单的市售前体开始，通过模块化三步法合成的。筛选了所有新合成的化合物的体外抗菌和抗真菌活性，以及​​对正常和癌细胞系的细胞毒性。与氯霉素相比，一些合成的化合物对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和蜡状芽胞杆菌的活性高出 2-4 倍。与氯霉素相比，测试的化合物还显示出杀菌作用，而不是抑菌作用，这使它们成为进一步研究的有希望的候选者。

  DOI：

  10.1002/cbdv.202100970

文献信息

• [EN] PIPERIDINE COMPOUND AND PROCESS FOR PREPARING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉ DE PIPÉRIDINE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CE COMPOSÉ
  申请人：TANABE SEIYAKU CO

  公开号：WO2006004195A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  The present invention is to provide a piperidine compound represented by the formula [I]: wherein Ring A is an optionally substituted benzene ring, Ring B is an optionally substituted benzene ring, R1 is hydrogen atom or a substituent for amino group, R2 is hydrogen atom, an optionally substituted hydroxyl group, an optionally substituted amino group, an optionally substituted alkyl group, a substituted carbonyl group or a halogen atom, Z is oxygen atom or -N (R3)-, R3 is hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group, R4a and R4b may be the same or different, and each is hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group, or may be bonded to each other at the both ends to form an alkylene group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has an excellent tachykinin receptor antagonistic action.

  本发明提供的是一种由式[I]表示的哌啶化合物，其中环A是一个可选择取代的苯环，环B是一个可选择取代的苯环，R1是氢原子或氨基的取代基，R2是氢原子、一个可选择取代的羟基、一个可选择取代的氨基、一个可选择取代的烷基、一个取代的羰基或卤原子，Z是氧原子或-N(R3)-，R3是氢原子或一个可选择取代的烷基，R4a和R4b可以相同也可以不同，每个都是氢原子或一个可选择取代的烷基，或者可以在两端结合在一起形成一个烷基链，或其药学上可接受的盐，具有优异的催吐肽受体拮抗作用。
• [EN] MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR ANTAGONISTS AND COMPOSITIONS AND METHODS RELATED THERETO<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'HORMONE CONCENTRANT LA MELANINE ET COMPOSITIONS ET METHODES CORRESPONDANTES
  申请人：NEUROCRINE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2004081005A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  Melanin-concentrating hormone (MCH) receptor antagonists are disclosed having utility for the treatment of MCH receptor-based disorders such as obesity. The compounds of this invention have the following structure: including stereoisomers, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, X, R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof.

  黑色素浓缩激素（MCH）受体拮抗剂被披露具有用于治疗基于MCH受体的疾病，如肥胖症。本发明的化合物具有以下结构：包括立体异构体、前药和其药用盐，其中m、n、X、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。还披露了含有本发明化合物的组合物，以及与其使用相关的方法。
• Synthesis and Biological Evaluation of Taurine‐Derived Diarylmethane and Dibenzoxanthene Derivatives as Possible Cytotoxic and Antimicrobial Agents
  作者：Andrey V. Smolobochkin、Almir S. Gazizov、Lola J. Yakhshilikova、Dmitrii D. Bekrenev、Alexander R. Burilov、Michail A. Pudovik、Anna P. Lyubina、Syumbelya K. Amerhanova、Alexandra D. Voloshina

  DOI：10.1002/cbdv.202100970

  日期：2022.4

  The series of novel taurine-derived diarylmethanes and dibenzoxanthenes was synthesized starting from simple commercially available precursors via modular three-stage approach. All the newly synthesized compounds were screened for in vitro antibacterial and antifungal activity, as well as cytotoxicity towards normal and cancer cell lines. Some of the synthesized compounds exhibited 2–4-fold higher

  该系列新型牛磺酸衍生的二芳基甲烷和二苯并氧杂蒽是从简单的市售前体开始，通过模块化三步法合成的。筛选了所有新合成的化合物的体外抗菌和抗真菌活性，以及​​对正常和癌细胞系的细胞毒性。与氯霉素相比，一些合成的化合物对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和蜡状芽胞杆菌的活性高出 2-4 倍。与氯霉素相比，测试的化合物还显示出杀菌作用，而不是抑菌作用，这使它们成为进一步研究的有希望的候选者。
• Piperidine Compound and Process for Preparing the Same
  申请人：Miyake Tsutomu

  公开号：US20090005355A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  The present invention is to provide a piperidine compound represented by the formula [I]: wherein Ring A is an optionally substituted benzene ring, Ring B is an optionally substituted benzene ring, R 1 is hydrogen atom or a substituent for amino group, R 2 is hydrogen atom, an optionally substituted hydroxyl group, an optionally substituted amino group, an optionally substituted alkyl group, a substituted carbonyl group or a halogen atom, Z is oxygen atom or —N(R 3 )—, R 3 is hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group, R 4a and R 4b may be the same or different, and each is hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group, or may be bonded to each other at the both ends to form an alkylene group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has an excellent tachykinin receptor antagonistic action.

  本发明提供了一种由式[I]表示的哌啶化合物，其中环A是可选取代的苯环，环B是可选取代的苯环，R1是氢原子或氨基基团的取代基，R2是氢原子、可选取代的羟基、可选取代的氨基、可选取代的烷基、取代的羰基或卤素原子，Z是氧原子或-N（R3）-，R3是氢原子或可选取代的烷基，R4a和R4b可以相同也可以不同，每个是氢原子或可选取代的烷基，或者可以在两端结合形成烷基，或其药学上可接受的盐，具有优异的Tachykinin受体拮抗作用。
• Neue Chromanon-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel und Wachstumsförderer
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0004624A2

  公开（公告）日：1979-10-17

  Die vorliegende Erfindung betrifft neue Chromanonderivate der Formel in welcher die Substituenten R1 bis R8 die im Anmeldungstext angegebene Bedeutung besitzen, ein Verfahren zu ihrer Herstellung durch Umsetzung von Ausgangschromanonen mit Olefinen, sowie ihre Verwendung als Arzneimittel und Nutritiva.

  本发明涉及式中取代基 R1 至 R8 具有申请文本中给出的含义的新色烷酮衍生物，涉及通过起始色烷酮与烯烃反应制备它们的工艺，以及它们作为药物和营养剂的用途。