吗啉-3-羧酸酰胺盐酸盐 | 1101822-34-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 吗啉-3-羧酸酰胺盐酸盐
• 中文别名: 吗啉-3-羧酸的酰胺盐酸盐
• 英文名称: morpholine-3-carboxamide hydrochloride
• 英文别名: morpholine-3-carboxylic acid amide hydrochloride；morpholine-3-carboxamide;hydrochloride
• CAS: 1101822-34-7
• 化学式: C₅H₁₀N₂O₂*ClH
• 分子量: 166.608
• InChiKey: UXLHIHZQLXTZSC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.12
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-乙氧基-1-三甲硅氧基环丙烷 、 吗啉-3-羧酸酰胺盐酸盐 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.5h， 以47%的产率得到4-cyclopropyl-morpholine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINO-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及吡啶基吡啉酮的衍生物，以及其制备和使用，具有作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体的激酶活性抑制剂以及可选的FLT3（类似于酪氨酸激酶受体）配体受体的激酶活性抑制剂的活性，所述衍生物包括化合物的结构如下（I）：其中各种取代基在此更具体地定义。这些化合物适用于治疗各种增生性疾病。

  公开号：

  US20130005724A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(氨基羰基)吗啉 4-羧酸叔丁酯 、 1,4-二氧六环 、 盐酸 反应 16.0h， 生成 吗啉-3-羧酸酰胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of janus kinases

  摘要：

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。

  公开号：

  US08367706B2

文献信息

• PYRIDINOPYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BELLEVERGUE Patrice

  公开号：US20110124643A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention relates to pyridopyridone derivatives of formula (I): in which the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as inhibitors of the kinase activity of PDGF (platelet-derived growth factor) ligand receptors and possibly of FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors.

  本发明涉及公式（I）的吡啶吡啶酮衍生物，其中变量如本文所定义，涉及其制备以及作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体激酶活性抑制剂以及可能的FLT3（类似Fms酪氨酸激酶受体）配体受体的治疗用途。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Altman Michael

  公开号：US20100256097A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物和通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Pyridino-pyridinone derivatives, preparation and therapeutic use thereof
  申请人：Lassalle Gilbert

  公开号：US08623893B2

  公开（公告）日：2014-01-07

  The present invention relates to derivatives of pyridino-pyridinones, and to their preparation and use thereof, having activity as inhibitors of kinase activity of receptors for PDGF (platelet derived growth factors) ligands and optionally of receptors for the FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors, said derivatives comprising compounds of formula (I): wherein the various substituent groups are more specifically defined herein. The compounds are suitable as therapeutics for the treatment of various proliferative diseases.

  本发明涉及吡啶基吡啶酮的衍生物，以及它们的制备和使用，具有抑制PDGF（血小板源性生长因子）配体受体的激酶活性，以及可选地抑制FLT3（类似fms酪氨酸激酶受体）配体受体的激酶活性，所述衍生物包括式（I）的化合物：其中各取代基在此更具体地定义。这些化合物适用于治疗各种增殖性疾病的治疗剂。
• Pyridinopyridinone derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof
  申请人：Bellevergue Patrice

  公开号：US08436011B2

  公开（公告）日：2013-05-07

  The present invention relates to pyridopyridone derivatives of formula (I): in which the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as inhibitors of the kinase activity of PDGF (platelet-derived growth factor) ligand receptors and possibly of FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors.

  本发明涉及式(I)的吡啶吡酮衍生物，其中变量如此定义，以及它们的制备和作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体和可能的FLT3（fms-类酪氨酸激酶受体）配体受体激酶活性抑制剂的治疗用途。
• US8367706B2
  申请人：——

  公开号：US8367706B2

  公开（公告）日：2013-02-05