5-(3-fluorophenyl)-N-(2-amino-2-oxoethyl)-3-hydroxylpyridin-2-ylamide | 1007379-23-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 5-(3-fluorophenyl)-N-(2-amino-2-oxoethyl)-3-hydroxylpyridin-2-ylamide
• 英文别名: 5-(3-fluorophenyl)-N-(2-amino-2-oxoethyl)-3-hydroxylpyridin-2-yl amide；N-(2-amino-2-oxoethyl)-5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carboxamide
• CAS: 1007379-23-8
• 化学式: C₁₄H₁₂FN₃O₃
• 分子量: 289.266
• InChiKey: ARDMDVPLIYFSKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(3-fluorophenyl)-3-chloro-2-cyanopyridine 在 水 、 氢溴酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.25h， 生成 5-(3-fluorophenyl)-N-(2-amino-2-oxoethyl)-3-hydroxylpyridin-2-ylamide
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR STABILIZING HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-2 ALPHA AS A METHOD FOR TREATING CANCER

  摘要：

  披露了一种化合物，即{[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，该化合物能够稳定低氧诱导因子-2 alpha (HIF-2α)，从而提供了一种治疗癌症的方法。进一步披露了包含{[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。

  公开号：

  US20120316204A1

文献信息

• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR STABILIZING HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-2 ALPHA AS A METHOD FOR TREATING CANCER
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US20120316204A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  Disclosed herein is [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2α) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

  披露了一种化合物，即[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，该化合物能够稳定低氧诱导因子-2 alpha (HIF-2α)，从而提供了一种治疗癌症的方法。进一步披露了包含[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR STABILIZING HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-2 ALPHA AS A METHOD FOR TREATING CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LA STABILISATION DU FACTEUR 2 ALPHA INDUCTIBLE PAR L'HYPOXIE COMME PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2012170442A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  Disclosed herein is [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino} acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2a) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino} acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

  本文披露了[5-（3-氟苯基）-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，这些前药可以稳定缺氧诱导因子-2α（HIF-2a），从而提供治疗癌症的方法。进一步披露了包含[5-（3-氟苯基）-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。
• [EN] METHODS FOR STABILIZING HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-2 ALPHA AS A METHOD FOR TREATING CANCER<br/>[FR] PROCÉDÉS DE STABILISATION D'UN FACTEUR 2-ALPHA INDUIT PAR L'HYPOXIE EN TANT QUE MÉTHODE DE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：UNIV OHIO STATE

  公开号：WO2012170439A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  Disclosed herein is [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2a) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]- amino} acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

  本文披露了[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，这些前药可以稳定缺氧诱导因子-2α（HIF-2a），从而提供一种治疗癌症的方法。进一步披露了包含[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。
• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Kawamoto Richard Masaru

  公开号：US20100331303A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括本文所述的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• METHODS FOR STABILIZING HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-2 ALPHA AS A METHOD FOR TREATING CANCER
  申请人：Marsh Clay B.

  公开号：US20120329836A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  Disclosed herein is [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2α) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

  本文披露了[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，可以稳定缺氧诱导因子-2α（HIF-2α），从而提供治疗癌症的方法。此外，还披露了包含[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。