endo-3-Boc-aminotropane | 132234-69-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 环烷胺、芳香单胺、芳香多胺及其衍生物和盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: endo-3-Boc-aminotropane
• 英文别名: endo-3-<<(1,1-dimethylethoxy)carbonyl>amino>-8-azabicyclo<3.2.1>octane；tert-butyl ((1R,3s,5S)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)carbamate；tert-butyl N-[(3-endo)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]carbamate；tert-butyl exo-3-amino-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate；tert-butyl(1R,3r,5S)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl carbamate；tert-butyl N-(endo-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)carbamate；tert-butyl (endo-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)carbamate
• CAS: 132234-69-6
• 化学式: C₁₂H₂₂N₂O₂
• 分子量: 226.319
• InChiKey: UUHPKKKRSZBQIG-MYJAWHEDSA-N

物化性质

• 沸点：
  339.8±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.07

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.79
• 重原子数：
  16.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  50.36
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  endo-3-Boc-aminotropane 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 tert-butyl-N-[(3-endo)-8-[3-(4-cyano-3-fluorophenyl)-4-[2-fluoro-4-(2-hydroxy-2-methylpropyl)phenyl]benzoyl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  EP3633380

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  8-Benzyl-3α-amino-1αH,5αH-nortropane 在 palladium on activated charcoal sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 endo-3-Boc-aminotropane
  参考文献：
  名称：

  喹诺酮类抗菌药物：C7-哌嗪桥联双环类似物的制备和活性。

  摘要：

  一系列具有C7杂环双环2,5-二氮杂双环[n.2.m]烷烃的喹诺酮和萘啶抗菌剂，其中n = 2、3和m = 1，2，以及包括4-氨基哌啶和已经制备了3-氨基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷，并在体外和体内评估了对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性生物的抗菌活性。还针对目标酶细菌DNA促旋酶测试了这些化合物。研究的所有实施例与母体7-哌嗪基类似物几乎相等。仅显示7-（3-氨基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基）-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸超过哌嗪亲本的活性。

  DOI：

  10.1021/jm00106a029

文献信息

• [EN] HETEROBICYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROBICYCLIQUES POUR INHIBER L'ACTIVITÉ DE SHP2
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020022323A1

  公开（公告）日：2020-01-30

  A compound of formula (I):wherein Ring A, Q, R1,R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11,X, a,b, c and d are as defined in the specification.

  其中环A，Q，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，X，a，b，c和d的化合物的化学式（I）：在规范中定义。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TARGETED PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR UNE DÉGRADATION DE PROTÉINE CIBLÉE
  申请人：RANOK THERAPEUTICS HANGZHOU CO LTD

  公开号：WO2020207396A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Provided herein are methods and compositions for targeted protein degradation. In one aspect, a protein degradation chimera is provided, comprising: a first moiety that is capable of binding to a chaperone complex component; a second moiety that is capable of binding to a target protein or proteins, wherein the target protein (s) is targeted for degradation; and a tether configured to covalently couple the first moiety and the second moiety.

  本文提供了用于靶向蛋白质降解的方法和组合物。在一个方面，提供了一种蛋白质降解嵌合体，包括：能够结合到辅助蛋白复合物成分的第一部分；能够结合到目标蛋白质的第二部分，其中目标蛋白质被靶向降解；以及用于共价耦合第一部分和第二部分的连接物。
• 11 Beta-HSD1 Modulators
  申请人：Martin Richard

  公开号：US20090247515A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  A compound according to Formula A: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 11 , G 1 and G 2 are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  根据公式A的化合物：或其药用可接受的盐，其中R11、G1和G2如规范中定义，以及其药物组合物和使用方法。
• [EN] PYRROLOPYRIDAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRROLOPYRIDAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：GOSSAMER BIOSERVICES INC

  公开号：WO2022109492A1

  公开（公告）日：2022-05-27

  Described herein are inhibitors of JAK kinases, pharmaceutical compositions comprising them, processes for preparing them and uses of such inhibitors to treat or prevent diseases, disorders and conditions associated with kinase function.

  本文描述了JAK激酶抑制剂，包括它们的制药组合物、制备它们的过程以及使用这些抑制剂来治疗或预防与激酶功能相关的疾病、紊乱和病况。