2-(2-氯-5-碘苯甲基)-5-(3-(6-氟吡啶)基)噻吩 | 1131770-46-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-(2-氯-5-碘苯甲基)-5-(3-(6-氟吡啶)基)噻吩
• 中文别名: 2-(2-氯-5-碘苯甲基)-5-(6-氟吡啶-3-基)噻吩
• 英文名称: 5-[5-(2-chloro-5-iodo-benzyl)-thiophen-2-yl]-2-fluoro-pyridine
• 英文别名: 5-(5-(2-Chloro-5-iodobenzyl)thiophen-2-yl)-2-fluoropyridine；5-[5-[(2-chloro-5-iodophenyl)methyl]thiophen-2-yl]-2-fluoropyridine
• CAS: 1131770-46-1
• 化学式: C₁₆H₁₀ClFINS
• 分子量: 429.684
• InChiKey: QMWRODWMUFMTIX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.684

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-氯-5-碘苯甲基)-5-(3-(6-氟吡啶)基)噻吩 在 吡啶 、 水 、 异丙基氯化镁 、 溶剂黄146 、 lithium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  C-ARYL GLUCOSIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的C-芳基葡萄糖苷衍生物，其制备方法和用途，其中X，R1，R2，R3，R4，m和n如规范中所定义。本发明的衍生物是一种钠-葡萄糖共转运体2（SGLT-2）抑制剂，与肠或肾的葡萄糖重吸收有关，并具有良好的尿糖排泄作用，因此可用作治疗糖尿病及相关疾病的治疗剂。

  公开号：

  US20130225514A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-氯-5-碘-苯基)-[5-(6-氟-吡啶-3-基)-噻吩-2-基]-甲酮 在 三乙基硅烷 、 三氟化硼乙醚 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(2-氯-5-碘苯甲基)-5-(3-(6-氟吡啶)基)噻吩
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF SGLT
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SGLT

  摘要：

  本发明涉及一种新型制备具有抑制钠依赖型葡萄糖转运蛋白（SGLT）活性的化合物的方法，该蛋白存在于肠道或肾脏中。

  公开号：

  WO2009035969A1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF SGLT
  申请人：Abdel-Magid Ahmed F.

  公开号：US20090233874A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention is directed to a novel process for the preparation of compounds having inhibitory activity against sodium-dependent glucose transporter (SGLT) being present in the intestine or kidney.

  本发明涉及一种新型制备具有抑制肠道或肾脏中存在的钠依赖性葡萄糖转运体（SGLT）活性的化合物的方法。
• US9024009B2
  申请人：——

  公开号：US9024009B2

  公开（公告）日：2015-05-05
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF SGLT<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SGLT
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009035969A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The present invention is directed to a novel process for the preparation of compounds having inhibitory activity against sodium-dependent glucose transporter (SGLT) being present in the intestine or kidney.

  本发明涉及一种新型制备具有抑制钠依赖型葡萄糖转运蛋白（SGLT）活性的化合物的方法，该蛋白存在于肠道或肾脏中。
• C-ARYL GLUCOSIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF
  申请人：Luo Huibing

  公开号：US20130225514A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The present invention relates to a C-aryl glucoside derivative of Formula (I) below, a preparation method therefor and a use thereof, wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m and n are as defined in specification. The derivative of the present invention is a sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT-2) inhibitor associated with glucose reabsorption of bowel or kidney, and has a good urine glucose excreting effect, thus being useful as a therapeutic agent for treating diabetes and related diseases.

  本发明涉及以下式（I）的C-芳基葡萄糖苷衍生物，其制备方法和用途，其中X，R1，R2，R3，R4，m和n如规范中所定义。本发明的衍生物是一种钠-葡萄糖共转运体2（SGLT-2）抑制剂，与肠或肾的葡萄糖重吸收有关，并具有良好的尿糖排泄作用，因此可用作治疗糖尿病及相关疾病的治疗剂。