(2-methanesulfonylamino-thiazol-4-yl)-acetic acid ethyl ester | 62557-31-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (2-methanesulfonylamino-thiazol-4-yl)-acetic acid ethyl ester
• 英文别名: Ethyl 2-(2-mesylamino-1,3-thiazol-4-yl)acetate；ethyl 2-methanesulfonamidothiazol-4-ylacetate；ethyl 2-[2-(methanesulfonamido)-1,3-thiazol-4-yl]acetate
• CAS: 62557-31-7
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₄S₂
• 分子量: 264.326
• InChiKey: LRVKRWBZGGSQIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-methanesulfonylamino-thiazol-4-yl)-acetic acid ethyl ester 在 selenium(IV) oxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 (2-methanesulfonylamino-thiazol-4-yl)-oxo-acetic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Syn-isomer of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and

  摘要：

  含有3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸的制药组合物的制备，以及用于治疗人类和动物疾病的化合物。

  公开号：

  US04304770A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-噻唑乙酸乙酯 在 吡啶 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (2-methanesulfonylamino-thiazol-4-yl)-acetic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  3-Substituted-7-substituted alkanamido-3-cephem-4-carboxylic acid

  摘要：

  3-取代-7-取代烷基氨基-3-头孢烯-4-羧酸化合物及其具有抗微生物活性的药用盐，其制备方法，包括相同化合物的药物组合物，以及在治疗感染方面的治疗使用方法。

  公开号：

  US04254260A1

文献信息

• Syn-isomer of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04304770A1

  公开（公告）日：1981-12-08

  Preparation of pharmaceutical composition comprising, treatment of human and animal diseases with, and compound of, 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid.

  含有3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸的制药组合物的制备，以及用于治疗人类和动物疾病的化合物。
• Syn-isomers of
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04279818A1

  公开（公告）日：1981-07-21

  New syn-isomers of 3-cephem-4-carboxylic acids having anti-bacterial activities, processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, with the acids being substituted at the 3 position with acyloxymethyl, hydroxymethyl, formyl or heterocyclic thiomethyl groups and at the 7 position with alkoxyiminoacetamido substituted with substituted phenyl or substituted thiazolyl.

  具有抗菌活性的3-头孢菌素-4-羧酸的新同构体，其制备方法，药物组合物，其中酸在3位被醋氧甲基，羟甲基，甲酰基或杂环硫甲基基团取代，并且在7位被烷氧基亚胺基取代的取代苯基或取代噻唑基取代。
• Syn 7-oxoimino substituted derivatives of cephalosporanic acid
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04166115A1

  公开（公告）日：1979-08-28

  The present invention relates to new syn-isomer of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. More particularly, it relates to new syn-isomer of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which have antibacterial activities and to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical composition comprising the same, and to a method of using the same therapeutically in the treatment of infectious diseases in human beings and animals.

  本发明涉及3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物的新的同构体及其药用盐。更具体地说，涉及具有抗菌活性的新的3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物的同构体及其药用盐，以及其制备方法、包含其的药物组合物，以及在人类和动物的传染病治疗中治疗使用的方法。
• [EN] N-(4-(5-CHLOROPYRIDIN-3-YL)PHENYL)-2-(2-(CYCLOPROPANESULFONAMIDO)PYRIMIDIN-4-YL) BUTANAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS HUMAN CTPS1 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-(4-(5-CHLOROPYRIDIN-3-YL)PHÉNYL)-2-(2-(CYCLOPROPANESULFONAMIDO)PYRIMIDIN-4-YL) BUTANAMIDE ET DES COMPOSÉS APPARENTÉS SERVANT D'INHIBITEURS DE CTPS1 HUMAINS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：STEP PHARMA S A S

  公开号：WO2020245665A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Compounds of formula (I) wherein ring B is selected from the group consisting of Formula (B-a) and Formula (B-bc) as human cytidine triphosphate synthase 1 ( CTPS1) inhibitors for the treatment of proliferative diseases, such as e.g. cancer, such as e.g. leukemia and lymphoma, e.g. inflammatory skin diseases such as psoriasis, or e.g. multiple sclerosis. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. page 129 to page 302; examples; biological examples 1 and 2; tables 1-17). Specific examples are e.g.: N-(4-(5-Chloropyridin-3-yl)phenyl)-2-(2-(cyclopropanesulfonamido) pyrimidin-4-yl)butanamide (Formula P1) or 1-(2-(Cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl)-N-(4-(6- ethoxypyrazin-2-yl)phenyl)cyclopentanecarboxamide (Formula P2).

  式（I）的化合物，其中环B选自由Formula（B-a）和Formula（B-bc）所组成的群体，作为人类胞嘧啶三磷酸合成酶1（CTPS1）抑制剂，用于治疗增殖性疾病，例如癌症，如白血病和淋巴瘤，例如炎症性皮肤病如牛皮癣，例如多发性硬化症。本说明披露了示例化合物的合成和表征，以及其药理学数据（例如，第129页至第302页；示例；生物学示例1和2；表1-17）。具体示例包括：N-（4-（5-氯吡啶-3-基）苯基）-2-（2-（环丙磺酰胺基）嘧啶-4-基）丁酰胺（Formula P1）或1-（2-（环丙磺酰胺基）嘧啶-4-基）-N-（4-（6-乙氧吡嗪-2-基）苯基）环戊烷甲酰胺（Formula P2）。
• Syn-isomer of
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04431643A1

  公开（公告）日：1984-02-14

  The present invention relates to new syn-isomers of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, which have antibacterial activities in the treatment of infectious diseases in human beings and animals.

  本发明涉及3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物的新的同构体，其药学上可接受的盐以及包括它们的制药组合物，在治疗人类和动物的传染病方面具有抗菌活性。