1-甲基-2-吗啉-4-乙胺 | 50998-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 1-甲基-2-吗啉-4-乙胺
• 中文别名: 1-(4-吗啉基)-2-丙胺
• 英文名称: 1-(morpholin-4-yl)propan-2-amine
• 英文别名: 1-morpholinopropan-2-amine；N-(2-aminopropyl)morpholine；4-(2-Aminopropyl)morpholine；1-morpholin-4-ylpropan-2-amine
• CAS: 50998-05-5
• 化学式: C₇H₁₆N₂O
• mdl: MFCD00014621
• 分子量: 144.217
• InChiKey: SWZKXIPDGAAYKE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  96-98 °C(Press: 20 Torr)
• 密度：
  0.983±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2934999090
• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基-2-吗啉-4-乙胺 在 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 19.0h， 生成 N2-(1-morpholinopropan-2-yl)-N6-(3-nitro-6-phenyl-1,7-naphthyridin-4-yl)benzo[d]thiazole-2,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  发现咪唑喹啉类是新型有效，选择性和体内有效的癌症大阪甲状腺（COT）激酶抑制剂

  摘要：

  大阪府的大阪甲状腺癌（COT）激酶是巨噬细胞中促炎细胞因子的重要调节剂。因此，药理抑制COT应该是治疗上干预巨噬细胞驱动的炎性疾病（如类风湿关节炎）发病机理的有效方法。我们报告了一系列新型的COT激酶抑制剂的发现和化学优化，其具有前所未有的纳摩尔抑制TNFα的能力。体内药理学分析表明，这些化合物在大鼠中具有很高的代谢，这主要归因于醛氧化酶。由于狗中肝AO的活性非常低，因此选择了候选32在犬中显示出显着的血液暴露，从而明显预防了炎症引起的la行。综上所述，所描述的化合物在人的原代细胞中有效和选择性地抑制了COT激酶，并改善了体内的炎性病理，支持了COT是炎性疾病的合适治疗靶标的观点。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.6b00598
• 作为产物：
  描述：

  N-(β-morpholino-isopropyl)-phthalimide 在 甲胺 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 1-甲基-2-吗啉-4-乙胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINES WITH TIE2 (TEK) ACTIVITY
  [FR] PYRIMIDINES A ACTIVITE TIE2 (TEK)

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n和m如描述中所定义。该发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物作为药物以及在温血动物中产生抗血管生成效应的用途。该发明还涉及所述化合物的制备方法。

  公开号：

  WO2005060970A1

文献信息

• PYRAZOLYL-CONTAINING TRICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：US20200247815A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The present invention relates to pyrazolyl-containing tricyclic derivative, a preparation method therefor and the use thereof. In particular, the present invention relates to a compound as shown in the general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition containing the compound, and the use thereof as a protease such as ERK (MAPK) inhibitor in the treatment of cancers, bone diseases, inflammatory diseases, immunological diseases, nervous system diseases, metabolic diseases, respiratory diseases and heart diseases, wherein the definition of each substituent in the general formula (1) is the same as defined in the description.

  本发明涉及吡唑基含有的三环衍生物，其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及一种如通式(I)所示的化合物，其制备方法及含有该化合物的药物组合物，以及将其用作蛋白酶，如ERK（MAPK）抑制剂，用于治疗癌症、骨疾病、炎症性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、呼吸系统疾病和心脏疾病，其中通式（1）中每个取代基的定义与描述中定义的相同。
• BENZIMIDAZOLE AND IMADAZOPYRIDINE CARBOXIMIDAMIDE COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20160333009A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present disclosure provides indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDOL) inhibitors of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which X, L, n, m, R 1 , R 2a , R 2b , R n , R m , and R t are as defined herein, as well as pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using the same to treat conditions mediated by IDO1.

  本公开提供了式I的吲哌酮2,3-二氧化酶1（IDOL）抑制剂： 或其药学上可接受的盐，其中X、L、n、m、R 1 、R 2a 、R 2b 、R n 、R m 和R t 如本文所定义，以及包括式I化合物的药物组合物，或其药学上可接受的盐，并使用这些方法来治疗由IDO1介导的疾病。
• Betti reaction enables efficient synthesis of 8-hydroxyquinoline inhibitors of 2-oxoglutarate oxygenases
  作者：C. C. Thinnes、A. Tumber、C. Yapp、G. Scozzafava、T. Yeh、M. C. Chan、T. A. Tran、K. Hsu、H. Tarhonskaya、L. J. Walport、S. E. Wilkins、E. D. Martinez、S. Müller、C. W. Pugh、P. J. Ratcliffe、P. E. Brennan、A. Kawamura、C. J. Schofield

  DOI：10.1039/c5cc06095h

  日期：——

  A Betti reaction was used for efficient generation of 2OG oxygenase inhibitors, including for KDM4 demethylases.

  使用Betti反应高效生成2OG氧化酶抑制剂，包括KDM4去甲基酶。
• INHIBITORS OF KEAP1-Nrf2 PROTEIN-PROTEIN INTERACTION
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200055874A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  Sultam compounds, pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with the KEAP1-Nrf2 interaction, such as inflammatory bowel disease, including Crohn's disease and ulcerative colitis.

  Sultam化合物，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与KEAP1-Nrf2相互作用相关的疾病状态、疾病和病况的方法，如炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：Topivert Pharma Limited

  公开号：US20140296208A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  There are provided compounds of formula I, wherein R 1A to R 1E , R 2 to R 5 , L and X 1 to X 3 have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了具有式I的化合物， 其中R 1A至R 1E，R 2至R 5，L和X 1至X 3在描述中给出了含义，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。