8,9-dimethoxy-1-(pyridin-3-yl)-5,6-dihydroimidazo[5,1-a]isoquinoline | 1262151-99-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 8,9-dimethoxy-1-(pyridin-3-yl)-5,6-dihydroimidazo[5,1-a]isoquinoline
• 英文别名: 8,9-Dimethoxy-1-pyridin-3-yl-5,6-dihydroimidazo[5,1-a]isoquinoline
• CAS: 1262151-99-4
• 化学式: C₁₈H₁₇N₃O₂
• 分子量: 307.352
• InChiKey: DKAIIUQWPLZTEM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(3,4-二甲氧基苯乙基)甲酰胺 在 甲烷磺酸 、 四磷十氧化物 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 三氟乙醇 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 8,9-dimethoxy-1-(pyridin-3-yl)-5,6-dihydroimidazo[5,1-a]isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  使用连续的Ugi–Bischler–Napieralski反应序列合成二氢咪唑并[5,1- a ]异喹啉

  摘要：

  描述了制备二氢咪唑并[5，1- a ]异喹啉类似物的灵活途径。合成取决于顺序的Ugi偶联，然后进行Bischler-Napieralski反应以形成咪唑异喹啉核心。该途径有助于在整个碳框架中引入一系列取代基。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2011.12.050

文献信息

• [EN] DIHYDROIMIDAZOISOQUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIHYDROIMIDAZOISOQUINOLÉINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE10
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2011008597A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  The present invention relates to dihydroimidazoisoquinolines and derivatives thereof, the use of the compounds as phosphodiesterase 10 (PDE10) inhibitors for the treatment of PDE10-modulated disorders, to pharmaceutical compositions comprising the compounds.

  本发明涉及二氢咪唑异喹啉及其衍生物，所述化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10）抑制剂用于治疗PDE10调节的疾病，以及包含该化合物的药物组合物。
• [EN] TREATMENT AND DIAGNOSIS OF CANCER AND PRECANCEROUS CONDITIONS USING PDE10A INHIBITORS AND METHODS TO MEASURE PDE10A EXPRESSION<br/>[FR] TRAITEMENT ET DIAGNOSTIC DU CANCER ET D'ÉTATS PRÉCANCÉREUX À L'AIDE D'INHIBITEURS DE PDE10A ET PROCÉDÉS POUR MESURER L'EXPRESSION DE PDE10A
  申请人：UNIV SOUTH ALABAMA

  公开号：WO2015006689A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  Disclosed are methods for treating cancer and precancerous conditions with PDE10A specific inhibitors and diagnosis of neoplastic diseases based on elevated levels of PDE10A.

  揭示了使用PDE10A特异性抑制剂治疗癌症和癌前病变的方法，以及基于PDE10A水平升高诊断肿瘤性疾病的方法。
• Treatment and diagnosis of cancer and precancerous conditions using PDE10A inhibitors and methods to measure PDE10A expression
  申请人：University of South Alabama

  公开号：US10039764B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  Disclosed are methods for treating cancer and precancerous conditions with PDE10A specific inhibitors and diagnosis of neoplastic diseases based on elevated levels of PDE10A.

  公开了使用 PDE10A 特异性抑制剂治疗癌症和癌前病变的方法，以及基于 PDE10A 水平升高诊断肿瘤性疾病的方法。
• TREATMENT AND DIAGNOSIS OF CANCER AND PRECANCEROUS CONDITIONS USING PDE10A INHIBITORS AND METHODS TO MEASURE PDE10A EXPRESSION
  申请人：UNIVERSITY OF SOUTH ALABAMA

  公开号：US20160143912A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  Disclosed are methods for treating cancer and precancerous conditions with PDE10A specific inhibitors and diagnosis of neoplastic diseases based on elevated levels of PDE10A.