(2R,4R)-4-hydroxy-2-methyl-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester | 144527-32-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R,4R)-4-hydroxy-2-methyl-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester
• 英文别名: (2R,4R)-1-tert-butyl 2-methyl 4-hydroxy-2-methylpyrrolidin-1,2-dicarboxylate；1-(Tert-butyl) 2-methyl (2R,4R)-4-hydroxy-2-methylpyrrolidine-1,2-dicarboxylate；1-O-tert-butyl 2-O-methyl (2R,4R)-4-hydroxy-2-methylpyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 144527-32-2
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₅
• 分子量: 259.302
• InChiKey: CTBPJCTYTFHHRY-PRHODGIISA-N

物化性质

• 沸点：
  338.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.178±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4R)-4-hydroxy-2-methyl-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以82%的产率得到(2R,4R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-hydroxy-2-methylpyrrolidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Noe; Knollmueller; Voellenkle, Pharmazie, 1996, vol. 51, # 11, p. 800 - 804

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-tert-butyl 2-methyl (2S,4R)-4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}pyrrolidine-1,2-dicarboxylate 在 N,N-二甲基丙烯基脲 、 正丁基锂 、 四丁基氟化铵 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (2R,4R)-4-hydroxy-2-methyl-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST
  [FR] DÉRIVÉS D'AMIDES POUR AGONISTE DE GPR119

  摘要：

  本发明涉及新型酰胺衍生物，其立体异构体或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包含该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型酰胺衍生物可用于治疗代谢紊乱，包括糖尿病（特别是II型）及相关疾病。

  公开号：

  WO2015080446A1

文献信息

• [EN] IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'IMMUNOPROTÉASOME
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2018136401A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds, such as a compound of Formula (I), as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are immunoproteasome (such as LMP2 and LMP7) inhibitors. The compounds described herein can be useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of immunoproteasomes. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本文提供了化合物，例如所述的化合物的化学式(I)，或其药用可接受的盐，这些化合物是免疫蛋白酶体（如LMP2和LMP7）抑制剂。本文描述的化合物可用于治疗通过抑制免疫蛋白酶体可治疗的疾病。本文还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• [EN] ANTIVIRAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIVIRAUX
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013124335A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The present invention provides compounds of formula I, compositions and methods for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

  本发明提供了式I的化合物，用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的组合物和方法。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及在治疗HCV感染中使用这些化合物的方法。
• ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20150005283A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  The present invention provides compounds, compositions and methods for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

  本发明提供了用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的化合物、组合物和方法。还公开了含有这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗HCV感染的方法。
• Antiviral compounds
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US09090559B2

  公开（公告）日：2015-07-28

  The present invention provides compounds, compositions and methods for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

  本发明提供了用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的化合物、组合物和方法。还公开了含有这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗HCV感染的方法。
• Antiviral Compounds
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20150274711A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention provides compounds, compositions and methods for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

  本发明提供了用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的化合物、组合物和方法。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗HCV感染的方法。