1-carboxymethyl-cyclopentanecarboxylic acid benzyl ester | 378247-24-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-carboxymethyl-cyclopentanecarboxylic acid benzyl ester
• 英文别名: 2-(1-(benzyloxycarbonyl)cyclopentyl)acetic acid；2-(1-phenylmethoxycarbonylcyclopentyl)acetic acid
• CAS: 378247-24-6
• 化学式: C₁₅H₁₈O₄
• 分子量: 262.306
• InChiKey: BORITGMVEKOYTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 1-(2-(benzyloxy)-2-oxoethyl)cyclopentanecarboxylic acid 、 1-carboxymethyl-cyclopentanecarboxylic acid benzyl ester 、 3-amino-4-biphenyl-4-yl-butyric acid tert-butyl ester hydrochloride 、 N,N-二异丙基乙胺 在 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 ethyl acetate heptane 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give crude tert-butyl 3-(1-(2-(benzyloxy)-2-oxoethyl)cyclopentanecarboxamido)-4-(biphenyl-4-yl)butanoate (38 mg)的产率得到tert-butyl 3-(1-(2-(benzyloxy)-2-oxoethyl)cyclopentanecarboxamido)-4-(biphenyl-4-yl)butanoate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED AMINOPROPIONIC DERIVATIVES AS NEPRILYSIN INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种式I'的化合物;或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R5、B1、X和n在此定义。本发明还涉及制造该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合物和制药组合物。

  公开号：

  US20130096127A1
• 作为产物：
  描述：

  环戊酸 在 水 、 potassium carbonate 、 臭氧 、 sodium hydroxide 、 silver(l) oxide 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 1-carboxymethyl-cyclopentanecarboxylic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF TREATING CONTRAST-INDUCED NEPHROPATHY

  摘要：

  公开号：

  EP2640375B1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED AMINOPROPIONIC DERIVATIVES AS NEPRILYSIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINOPROPIONIQUES SUBSTITUÉS COMME INHIBITEURS DE NÉPRILYSINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010136493A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention provides a compound of formula I' or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, B1, X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了公式I'的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R5、B1、X和n在此定义。本发明还涉及一种制造所述化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了药理活性剂的组合和药物组合物。
• Novel compounds useful for modulating abnormal cell proliferation
  申请人：Roifman Chaim

  公开号：US20060058554A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  There is described compounds of Formula I, and salts, solvates and hydrates thereof: wherein: R 1 , R 2 and R 3 are each independently selected from OH, C 1-6 alkyl, OC 1-6 alkyl, OC(O)C 1-6 alkyl, C(O)OC 1-6 alkyl, NH 2 , NH-C 1-6 alkyl, N(C 1-6 alkyl)(C 1-6 alkyl), C(O)NHC 1-6 alkyl, C(O)N(C 1-6 alkyl)(C 1-6 alkyl), SH, SC 1-6 alkyl, NO 2 , CF 3 , OCF 3 and halogen; and Ar is an aromatic or heteroaromatic group chosen from benzene, naphthalene, quinoline, isoquinoline, indole, pyridine, pyrasine, pyrimidine, imidazole, furan and thiophene, unsubstituted or substituted with 1-4 substituents independently selected from OH, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, C 1-3 alkylenedioxy, NH 2 , NH-C 1-6 alkyl, N(C 1-6 alkyl)(C 1-6 alkyl), SH, S-C 1-6 alkyl, NO 2 , CF 3 , OCF 3 and halogen. The compounds of Formula I are useful: in therapeutic methods and compositions for modulating cell proliferation, in diagnostic assays and as research tools.

  描述了化合物I的结构，以及其盐、溶剂合物和水合物：其中：R1、R2和R3分别独立地选择自OH、C1-6烷基、OC1-6烷基、OC(O)C1-6烷基、C(O)OC1-6烷基、NH2、NH-C1-6烷基、N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、C(O)NHC1-6烷基、C(O)N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、SH、SC1-6烷基、NO2、CF3、OCF3和卤素；Ar是从苯、萘、喹啉、异喹啉、吲哚、吡啶、吡啉、嘧啶、咪唑、呋喃和噻吩中选择的芳香或杂环芳基，未取代或取代有1-4个取代基，独立地选择自OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-3烷基二氧基、NH2、NH-C1-6烷基、N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、SH、S-C1-6烷基、NO2、CF3、OCF3和卤素。化合物I的结构在治疗方法和组合物中用于调节细胞增殖，在诊断分析和研究工具中有用。
• LACTAMS SUBSTITUTED BY CYCLIC SUCCINATES AS INHIBITORS OF ABETTA PROTEIN PRODUCTION
  申请人：Olson E. Richard

  公开号：US20080103128A1

  公开（公告）日：2008-05-01

  This invention relates to novel lactams having the Formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有式(I)的新型内酰胺，它们的制药组合物和使用方法。这些新型化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工，更具体地说，抑制Aβ肽的产生，从而防止神经沉积物的淀粉样蛋白形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• LACTAMS SUBSTITUTED BY CYCLIC SUCCINATES AS INHIBITORS OF Abeta PROTEIN PRODUCTION
  申请人：Olson Richard E.

  公开号：US20090062256A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  This invention relates to novel lactams having the Formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有公式（I）的新型内酰胺、它们的制药组合物以及它们的使用方法。这些新型化合物抑制淀粉样前体蛋白的处理，更具体地抑制Aβ-肽的产生，从而防止神经沉积物的淀粉样蛋白形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• Substituted aminobutyric derivatives as neprilysin inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08263629B2

  公开（公告）日：2012-09-11

  The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供公式I′的化合物；或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、X和n在此定义。本发明还涉及一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合物和制药组合物。