作者:Zheng Huang、Ohhyeon Kwon、Haiyan Huang、Aziz Fadli、Xavier Marat、Magali Moreau、Jean-Philip Lumb
DOI:10.1002/anie.201806490
日期:2018.9.10
Polyfunctional indoles bearing substituents at C5 and C6 are prevalent in natural products, pharmaceuticals, agrochemicals, and materials. Owing to the remoteness of the C5 and C6 positions, indoles of this family can be difficult to prepare, and often require multistep syntheses. Herein, we describe a concise process that converts simple derivatives of tyrosine into 5,6‐difunctionalized indoles by
在天然产物,药物,农用化学品和材料中普遍存在在C5和C6处带有取代基的多官能吲哚。由于C5和C6位置偏僻,该家族的吲哚可能难以制备,并且通常需要多步合成。在这里,我们描述了一个简单的过程,该过程通过将C,H,NH和OH键直接氧化,将酪氨酸的简单衍生物转化为5,6-双官能化的吲哚。我们的工作从酪氨酸的生物合成聚合制取黑色素颜料中获得了灵感,但为提供定义明确的吲哚杂环化合物进行了重要的改进。