2-(3,4-dihydro-naphthalen-2-yl)-pyridin-4-yl-amine | 521916-78-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-(3,4-dihydro-naphthalen-2-yl)-pyridin-4-yl-amine
• 英文别名: 2-(3,4-dihydronaphthalen-2-yl)pyridin-4-amine
• CAS: 521916-78-9
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂
• 分子量: 222.29
• InChiKey: KGFGDIMGKWUXPR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  445.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.187±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯甲酸乙酯 、 2-(3,4-dihydro-naphthalen-2-yl)-pyridin-4-yl-amine 在 water-ethyl acetate 、 magnesium sulfate 、 SiO2 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 72.0h， 以to give the title compound (0.36 g, 36%) as a yellow oil的产率得到[2-(3,4-Dihydro-naphthalen-2-yl)-pyridin-4-yl]-carbamic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Conjugated aromatic compounds with a pyridine substituent

  摘要：

  本发明涉及式的化合物。本发明的化合物是NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体亚型阻滞剂，用于治疗与该受体相关的疾病。

  公开号：

  US20060058354A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-1-四氢萘酮 在 sodium tetrahydroborate 、 四(三苯基膦)钯 、 叔丁基锂 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-(3,4-dihydro-naphthalen-2-yl)-pyridin-4-yl-amine
  参考文献：
  名称：

  2-Styryl-pyridines and 2-(3,4-Dihydro-naphthalen-2-yl)pyridines as Potent NR1/2B Subtype Selective NMDA Receptor Antagonists

  摘要：

  一系列2-苯乙烯基吡啶和2-(3,4-二氢萘-2-基)-吡啶被制备并评估为NR1/2B亚型选择性NMDA受体拮抗剂。在这个系列中发展的结构活性关系(SAR)导致了发现高亲和力的拮抗剂，这些拮抗剂具有选择性（对?1和M1受体）并在体内活性。

  DOI：

  10.2533/000942904777677579

文献信息

• PYRIDINE DERIVATIVES AS NMDA-RECEPTOR SUBTYPE BLOCKERS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1443926A1

  公开（公告）日：2004-08-11
• US6951875B2
  申请人：——

  公开号：US6951875B2

  公开（公告）日：2005-10-04
• US7034044B2
  申请人：——

  公开号：US7034044B2

  公开（公告）日：2006-04-25
• [EN] PYRIDINE DERIVATIVES AS NMDA-RECEPTOR SUBTYPE BLOCKERS<br/>[FR] DERIVES DE PYRIDINE EN TANT QUE BLOQUANTS D'UN SOUS-TYPE DU RECEPTEUR NMDA
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2003037333A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  The present invention relates to compounds of formulas (IA) or (IB) wherein R1/R2 independently from each other hydrogen, lower alkyl, -(CH2)nNR5R5' or -(CH2)n+1OH; R5 and R5' are independently from each hydrogen, lower alkyl; R3/R4 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, trifluoromethyl or hydroxy; Ar is phenyl or thiophenyl; the dotted line is -CH2-CH2-, -CH2-CHR'-, wherein R' is lower alkyl or are two hydrogen atoms, not forming a bridge and; n is 0, 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with the exception of 6-styryl-pyridin-2-yl-amine. The compounds of the present invention are NMDA (N-methyl-D-aspartate)-receptor subtype blockers and may be used in the treatment of diseases related to this receptor.
• 2-Styryl-pyridines and 2-(3,4-Dihydro-naphthalen-2-yl)pyridines as Potent NR1/2B Subtype Selective NMDA Receptor Antagonists
  作者：Bernd Buettelmann、Alexander Alanine、Anne Bourson、Ramanjit Gill、Marie-Paule Heitz、Vincent Mutel、Emmanuel Pinard、Gerhard Trube、René Wyler

  DOI：10.2533/000942904777677579

  日期：——

  A series of 2-styryl-pyridines and 2-(3,4-dihydro-naphthalen-2-yl)-pyridines was prepared and evaluated as NR1/2B subtype selective NMDA receptor antagonists. The SAR developed in this series resulted in the discovery of high affinity antagonists that are selective (vs. ?1 and M1 receptors) and are active in vivo .

  一系列2-苯乙烯基吡啶和2-(3,4-二氢萘-2-基)-吡啶被制备并评估为NR1/2B亚型选择性NMDA受体拮抗剂。在这个系列中发展的结构活性关系(SAR)导致了发现高亲和力的拮抗剂，这些拮抗剂具有选择性（对?1和M1受体）并在体内活性。