2-chloro-6-fluoropyridin-4-amine | 1352830-76-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-6-fluoropyridin-4-amine
• 英文别名: 2-Chloro-6-fluoropyridin-4-amine
• CAS: 1352830-76-2
• 化学式: C₅H₄ClFN₂
• 分子量: 146.552
• InChiKey: DFTLFBHTKBVPNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-fluoropyridin-4-amine 、 ethyl 3-fluoro-1-methyl-4-[[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethyl]sulfamoyl]pyrrole-2-carboxylate 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以42 mg的产率得到N-(2-chloro-6-fluoro-4-pyridyl)-3-fluoro-1-methyl-4-[[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]sulfamoyl]pyrrole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULPHAMOYLPYRROLAMIDE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFAMOYLPYRROLAMIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  HBV复制的Formula（A）的抑制剂包括立体化学异构体形式，以及它们的盐、水合物、溶剂合物，其中Ra到Rd和R5到R6具有本文所定义的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在HBV治疗中的单独使用或与其他HBV抑制剂联合使用。

  公开号：

  WO2015118057A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯异烟酸 在 platinum(IV) oxide 、 叠氮磷酸二苯酯 、 水 、 氢气 、 氟化氢吡啶 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 38.42h， 生成 2-chloro-6-fluoropyridin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULPHAMOYLPYRROLAMIDE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFAMOYLPYRROLAMIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  HBV复制的Formula（A）的抑制剂包括立体化学异构体形式，以及它们的盐、水合物、溶剂合物，其中Ra到Rd和R5到R6具有本文所定义的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在HBV治疗中的单独使用或与其他HBV抑制剂联合使用。

  公开号：

  WO2015118057A1

文献信息

• [EN] JTE013 ANALOGS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] ANALOGUES DE JTE013 ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION
  申请人：BRACCO IMAGING SPA

  公开号：WO2011159864A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  JTE013 analogs having similar or greater stability relative to JTE013 are provided. Also provided are JTE013 analogs which can bind to both S1P2 and S IP5, some of which also have similar or greater stability relative to JTE013. In addition, methods for the treatment and prevention of diseases and conditions associated with S1P2 and S IP5 receptors are provided.

  提供了与JTE013具有类似或更高稳定性的JTE013类似物。还提供了可以结合到S1P2和S IP5的JTE013类似物，其中一些相对于JTE013也具有类似或更高的稳定性。此外，还提供了与S1P2和S IP5受体相关的疾病和病况的治疗和预防方法。
• Sulphamoylpyrrolamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
  申请人：Janssen Sciences Ireland UC

  公开号：US11078193B2

  公开（公告）日：2021-08-03

  Inhibitors of HBV replication of Formula (A) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein Ra to Rd, and R5 to R6 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

  式（A）的 HBV 复制抑制剂 包括立体化学异构体形式，及其盐类、水合物、溶液，其中 Ra 至 Rd 和 R5 至 R6 具有本文所定义的含义。 本发明还涉及制备所述化合物的工艺、含有这些化合物的药物组合物以及它们在 HBV 治疗中单独或与其他 HBV 抑制剂联合使用的情况。
• SULPHAMOYLPYRROLAMIDE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B
  申请人：Janssen Sciences Ireland UC

  公开号：EP3102572A1

  公开（公告）日：2016-12-14
• [EN] SULPHAMOYLPYRROLAMIDE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFAMOYLPYRROLAMIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE B
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UC

  公开号：WO2015118057A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Inhibitors of HBV replication of Formula (A) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein Ra to Rd, and R5 to R6 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

  HBV复制的Formula（A）的抑制剂包括立体化学异构体形式，以及它们的盐、水合物、溶剂合物，其中Ra到Rd和R5到R6具有本文所定义的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在HBV治疗中的单独使用或与其他HBV抑制剂联合使用。