1,3-diaza-2-oxophenothiazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 1,3-diaza-2-oxophenothiazine
• 英文别名: 2-Hydroxy-10-H-pyrimido[5,4-b][1,4]benzothiazin；1,10-dihydropyrimido[5,4-b][1,4]benzothiazin-2-one
• 化学式: C₁₀H₇N₃OS
• 分子量: 217.251
• InChiKey: UFSCXDAOCAIFOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-diaza-2-oxophenothiazine 在 四氮唑 、 4-二甲氨基吡啶 、 ammonium hydroxide 、 N,O-双三甲硅基乙酰胺 、 四丁基氟化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 3-α-L-threofyranosyl-1,3-diaza-2-oxophenothiazine 3'-monophosphate
  参考文献：
  名称：

  荧光胞苷TNA三磷酸类似物的合成和聚合酶活性。

  摘要：

  苏糖核酸（TNA）是一种人工遗传聚合物，能够经历达尔文进化以产生对特定靶标具有亲和力的适体。这种特性，加上对核酸酶消化具有抵抗力的主链结构，使TNA成为用于诊断和治疗应用的有吸引力的生物聚合物系统。将TNA的化学多样性扩展到天然基础以外，将能够开发具有增强的理化特性的功能性TNA分子。在这里，我们描述了维持胞嘧啶的沃森-克里克碱基配对的荧光胞苷TNA三磷酸类似物（1,3-二氮-2-氧代吩噻嗪，tCfTP）的合成和聚合酶活性。聚合酶介导的引物延伸试验表明tCfTP被有效地添加到TNA引物的生长末端。详细的动力学分析表明，tCfTP和tCTP在第一个核苷酸掺入步骤（kobs1）中具有可比的速率。但是，由于碱基堆积效应的增加，tCfTP的第二个核苷酸（kobs2）的添加速度比tCTP快700倍。最后，我们发现使用tCfTP代替tCTP进行TNA复制对于TNA转录和逆转录的组合过程显示出98.4％

  DOI：

  10.1093/nar/gkx368

文献信息

• [EN] MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND METHODS OF USE<br/>[FR] OLIGONUCLÉOTIDES MODIFIÉS ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ALIOS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2018053185A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  Modified oligonucleotides comprising modifications at the 2' and/or 3' positions(s) along with methods of making and use, e.g., against HBV are disclosed.

  修改的寡核苷酸包括在2'和/或3'位置进行修饰的方法以及制备和使用方法，例如用于对抗HBV的方法。
• [EN] SUBSTITUTED PIXYL PROTECTING GROUPS FOR OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS<br/>[FR] GROUPES SUBSTITUES DE PROTECTION DE PIXYLE DESTINES A UNE SYNTHESE D'OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005077966A1

  公开（公告）日：2005-08-25

  The present invention describes an improved hydroxyl protecting group of formula (1), wherein R2 and R7 are specified substituents and Q is O, S, NR10 or N(C=O)R10.

  本发明描述了一种改进的羟基保护基团，其化学式为（1），其中R2和R7是指定的取代基，Q为O、S、NR10或N(C=O)R10。
• [EN] CONJUGATED ANTISENSE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS ANTISENS CONJUGUÉS ET LEUR UTILISATION
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014179620A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Provided herein are oligomeric compounds with conjugate groups. In certain embodiments, the oligomeric compounds are conjugated to N-Acetylgalactosamine.

  本文提供了具有共轭基团的寡聚化合物。在某些实施例中，这些寡聚化合物与N-乙酰半乳糖结合。
• [EN] TARGETED THERAPEUTIC NUCLEOSIDES AND THEIR USE<br/>[FR] NUCLÉOSIDES THÉRAPEUTIQUES CIBLÉES ET LEUR UTILISATION
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015042447A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  Provided herein are compounds comprising one or more therapeutic nucleosides and one or more targeting groups. In certain embodiments, the compounds further comprise one or more oligonucleotides. In certain embodiments, a targeting group comprises one or more N-Acetylgalactosamine.

  本文提供的化合物包括一个或多个治疗性核苷和一个或多个靶向基团。在某些实施例中，这些化合物进一步包括一个或多个寡核苷酸。在某些实施例中，一个靶向基团包括一个或多个N-乙酰半乳糖胺。
• [EN] MORPHOLINO MODIFIED OLIGOMERIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS OLIGOMÈRES MODIFIÉS PAR MORPHOLINO
  申请人：IONIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018165564A1

  公开（公告）日：2018-09-13

  The present invention provides morpholino modified oligomeric compounds having at least one monomer subunit having Formula III, compounds having Formula I useful for making certain of the morpholino modified oligomeric compounds and methods of using the oligomeric compounds. In certain embodiments, the oligomeric compounds provided herein provide for an improved toxicity profile. Certain such oligomeric compounds are useful for hybridizing to a complementary nucleic acid, including but not limited, to nucleic acids in a cell. In certain embodiments, hybridization results in modulation of the amount of activity or expression of the target nucleic acid in a cell.

  本发明提供了具有至少一个具有第III式的单体亚单位的形磷酸酯修饰寡聚合物化合物，具有用于制备某些形磷酸酯修饰寡聚合物化合物的第I式化合物以及使用寡聚合物化合物的方法。在某些实施例中，本文提供的寡聚合物化合物具有改进的毒性概况。某些这样的寡聚合物化合物适用于与细胞中的互补核酸杂交，包括但不限于核酸。在某些实施例中，杂交导致细胞中目标核酸的活性或表达量的调节。