ethyl 3-bromopyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5-carboxylate | 619306-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: ethyl 3-bromopyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5-carboxylate
• 英文别名: 3-bromo-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester
• CAS: 619306-83-1
• 化学式: C₉H₈BrN₃O₂
• 分子量: 270.085
• InChiKey: CCOZOQKGDLNIRK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.72±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-bromopyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5-carboxylate 在 potassium phosphate monohydrate 、 XPhos Pd G2 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 N-{4-[(1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl]pyridin-3-yl}-3-[2,6-difluoro-4-(hydroxymethyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROAROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS CARBOXAMIDE HÉTÉROAROMATIQUES BICYCLIQUES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES PIM

  摘要：

  本公开说明描述了式（I）的双环杂芳基羧酰胺衍生物，以及它们的组合物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  WO2016010897A1
• 作为产物：
  描述：

  4-ethoxy-3,4-dioxobutanoic acid 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium acetate 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 ethyl 3-bromopyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROAROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS CARBOXAMIDE HÉTÉROAROMATIQUES BICYCLIQUES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES PIM

  摘要：

  本公开说明描述了式（I）的双环杂芳基羧酰胺衍生物，以及它们的组合物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  WO2016010897A1

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC TGF-BR2 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DE LA KINASE TGF-BR2
  申请人：ONCODESIGN SA

  公开号：WO2015136073A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to macrocyclic compounds and compositions containing said compounds acting as kinase inhibitors, in particular as inhibitors of Transforming Growth Factor beta Receptor 2 (TGF-β R2) and/or mutants thereof, for use in the diagnosis, prevention and/or treatment of TGF-β R2 -kinase associated diseases. Moreover, the present invention provides methods of using said compounds, for instance as a medicine or diagnostic agent.

  本发明涉及大环化合物和含有该化合物的组合物，作为激酶抑制剂，特别是作为转化生长因子β受体2（TGF-β R2）及/或其突变体的抑制剂，用于诊断、预防和/或治疗TGF-β R2-激酶相关疾病。此外，本发明提供了使用该化合物的方法，例如作为药物或诊断试剂。
• Pyrazolo [1,5-a] pyrimidine derivative and nad (p) h oxidase inhibitor containing the same
  申请人：Seno Kaoru

  公开号：US20060089362A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  A compound represented by the formula (Ia) (wherein R1a, R2a, and R3 to R5 are the same as defined in the description), a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or solvate thereof. The compounds are useful in the prevention of or treatment for diseases relating to NAD(P)H.

  一种由公式(Ia)所表示的化合物（其中R1a，R2a和R3至R5的定义与说明中相同），其前药，药学上可接受的盐或溶剂化物。这些化合物在预防或治疗与NAD（P）H相关的疾病方面是有用的。
• BICYCLIC HETEROAROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20160009726A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The present disclosure describes bicyclic heteroaromatic carboxamide derivatives, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开说明书描述了双环杂环芳香族羧酰胺衍生物，以及它们的组合物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，可用于治疗与Pim激酶活性相关的疾病，例如癌症和其他疾病。
• PYRAZOLO (1,5-a) PYRIMIDINE DERIVATIVE AND NAD(P)H OXIDASE INHIBITOR CONTAINING THE SAME
  申请人：SHIONOGI & CO., LTD.

  公开号：EP1505068A1

  公开（公告）日：2005-02-09

  A compound represented by the formula (Ia) (wherein R1a, R2a, and R3 to R5 are the same as defined in the description), a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or solvate thereof. The compounds are useful in the prevention of or treatment for diseases relating to NAD(P)H.

  由式（Ia）代表的化合物（其中 R1a、R2a 和 R3 至 R5 与描述中定义的相同）、其原药、其药学上可接受的盐或其溶液。这些化合物可用于预防或治疗与 NAD(P)H.
• EP1505068
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——