6-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide | 1426668-36-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: 6-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-[2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
• CAS: 1426668-36-1
• 化学式: C₂₃H₂₁N₇O₂
• 分子量: 427.465
• InChiKey: PYTIBXBYDSSLBN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide 、 甲基磺酰氯 在 氩 、 crude product 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 0.33h， 以to give 6-(3,5-dimethyl-1-(methylsulfonyl)-1H-pyrazol-4-yl)-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide (F105) as a tan solid的产率得到6-(3,5-dimethyl-1-(methylsulfonyl)-1H-pyrazol-4-yl)-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS C-KIT KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了式（I）和式（II）的化合物及其制药组合物，它们可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。在某些实施例中，本发明提供使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常活化的疾病或障碍的方法。

  公开号：

  US20150011508A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-4-甲基苯甲腈 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 羟胺 、 sodium carbonate 、 1-丙基磷酸酐 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.58h， 生成 6-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS C-KIT KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE C-KIT

  摘要：

  该发明提供了式(I)和(II)的化合物以及其药物组合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施例中，该发明提供了使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2013033116A1
• 作为试剂：
  描述：

  6-bromo-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide 、 3,5-二甲基吡唑-4-硼酸频那醇酯 、 disodium;carbonate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride silica 、 6-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.33h， 以to give 6-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide as a tan solid (F104)的产率得到6-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(2-methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS C-KIT KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了式（I）和式（II）的化合物及其制药组合物，它们可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。在某些实施例中，本发明提供使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常活化的疾病或障碍的方法。

  公开号：

  US20150011508A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS C-KIT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE C-KIT
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2013033116A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The invention provides compounds of formulae (I) and (II) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

  该发明提供了式(I)和(II)的化合物以及其药物组合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施例中，该发明提供了使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS C-KIT KINASE INHIBITORS
  申请人：Liu Xiaodong

  公开号：US20150011508A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The invention provides compounds of formulae (I) and (II) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

  本发明提供了式（I）和式（II）的化合物及其制药组合物，它们可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。在某些实施例中，本发明提供使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常活化的疾病或障碍的方法。