4,6-dichloro-2-methylpyrimidine-5-carbonyl chloride | 1269119-85-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4,6-dichloro-2-methylpyrimidine-5-carbonyl chloride
• CAS: 1269119-85-8
• 化学式: C₆H₃Cl₃N₂O
• 分子量: 225.462
• InChiKey: SMUVFDCUZYQISE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  42.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-dichloro-2-methylpyrimidine-5-carbonyl chloride 在 盐酸 、 氨 、 水 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 124.67h， 生成 4-amino-6-(4-bromophenyl)-2-methyl-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4 -AMINO -7,8- DIHYDROPYRIMIDO [5, 4 - F] [1, 4] OXAZEPIN- 5 ( 6H) - ONE BASED DGAT1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE DGAT1 À BASE DE 4-AMINO-7,8-DIHYDROPYRIMIDO[5,4,F][1,4]OXAZÉPIN-5(6H)-ONE

  摘要：

  DGAT-1抑制剂化合物公式(I)，药用可接受的盐和前药，以及药物组合物、制造它们的方法以及它们在治疗例如糖尿病和肥胖症中的用途，其中，R1、R2、R3、R4、X2、q、Y1、Y2、n、Q和Z在描述中定义。

  公开号：

  WO2011121350A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-4,6-二羟基嘧啶 在 磺酰氯 、 偶氮二异丁腈 、 N,N-二甲基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氯化碳 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 4,6-dichloro-2-methylpyrimidine-5-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4 -AMINO -7,8- DIHYDROPYRIMIDO [5, 4 - F] [1, 4] OXAZEPIN- 5 ( 6H) - ONE BASED DGAT1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE DGAT1 À BASE DE 4-AMINO-7,8-DIHYDROPYRIMIDO[5,4,F][1,4]OXAZÉPIN-5(6H)-ONE

  摘要：

  DGAT-1抑制剂化合物公式(I)，药用可接受的盐和前药，以及药物组合物、制造它们的方法以及它们在治疗例如糖尿病和肥胖症中的用途，其中，R1、R2、R3、R4、X2、q、Y1、Y2、n、Q和Z在描述中定义。

  公开号：

  WO2011121350A1

文献信息

• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：BIRCH Alan Martin

  公开号：US20110251173A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  DGAT-1 inhibitor compounds of formula (I), pharmaceutically-acceptable salts and pro-drugs thereof are described, together with pharmaceutical compositions, processes for making them and their use in treating, for example, diabetes and obesity wherein, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X 2 , q, Y 1 , Y 2 , n, Q and Z are as defined in the description.

  本文描述了化合物(I)的DGAT-1抑制剂，其药学上可接受的盐和前药，以及制备它们的制药组合物、制备过程和它们在治疗糖尿病和肥胖症等疾病中的应用，其中，R1、R2、R3、R4、X2、q、Y1、Y2、n、Q和Z的定义如所述。
• NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property (No.2) Limited

  公开号：US20140378434A1

  公开（公告）日：2014-12-25

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzymeA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, hypertriglyceridemia, hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.

  本发明涉及一种新型化合物，其为酰基辅酶A: 二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，含有它们的制药组合物，制备它们的过程以及它们在预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病或调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的治疗中的使用，包括但不限于肥胖症，肥胖相关疾病，高三酰甘油血症，高脂蛋白血症，乳糜微粒血症，脂质代谢异常，非酒精性脂肪性肝炎，糖尿病，胰岛素抵抗，代谢综合症，丙型肝炎病毒感染以及痤疮或其他皮肤疾病。
• US8859536B2
  申请人：——

  公开号：US8859536B2

  公开（公告）日：2014-10-14
• US9040517B2
  申请人：——

  公开号：US9040517B2

  公开（公告）日：2015-05-26
• US9273069B2
  申请人：——

  公开号：US9273069B2

  公开（公告）日：2016-03-01