2-(5-((甲氧基甲氧基)甲基)-2-吡啶基)乙醇 | 146062-62-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-(5-((甲氧基甲氧基)甲基)-2-吡啶基)乙醇
• 英文名称: 2-(5-((methoxymethoxy)methyl)-2-pyridyl)ethanol
• 英文别名: 2-(5-methoxymethoxymethyl-2-pyridyl)ethanol；2-(5-methoxymethoxymethyl-pyridin-2-yl)ethanol；2-[5-(methoxymethoxymethyl)pyridin-2-yl]ethanol
• CAS: 146062-62-6
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₃
• 分子量: 197.234
• InChiKey: BLTCBJPPJULDLP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  298.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.126±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  51.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-((甲氧基甲氧基)甲基)-2-吡啶基)乙醇 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 5-cyanomethyl-2-<2-(4-nitrophenoxy)ethyl>pyridine
  参考文献：
  名称：

  抗糖尿病药的研究。十二。（+/-）-5（-）[p（-）[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]苄基] -2,4-噻唑烷二酮（吡格列酮）的代谢产物和活性。

  摘要：

  （+/-）-5（-）[p（-）[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]苄基] -2,4-噻唑烷二酮（1，吡格列酮）的代谢物合成胰岛素增敏剂以确认其结构并研究其药理性质。在鉴定出的代谢物中，虽然效价略低，但发现在乙氧基链的2位羟基化的化合物（3）和在与吡啶环相连的乙基侧链的羟基化的化合物（4，5）上具有活性。比母体化合物

  DOI：

  10.1248/cpb.43.2168
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基烟酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 2-(5-((甲氧基甲氧基)甲基)-2-吡啶基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  抗糖尿病药的研究。十二。（+/-）-5（-）[p（-）[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]苄基] -2,4-噻唑烷二酮（吡格列酮）的代谢产物和活性。

  摘要：

  （+/-）-5（-）[p（-）[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]苄基] -2,4-噻唑烷二酮（1，吡格列酮）的代谢物合成胰岛素增敏剂以确认其结构并研究其药理性质。在鉴定出的代谢物中，虽然效价略低，但发现在乙氧基链的2位羟基化的化合物（3）和在与吡啶环相连的乙基侧链的羟基化的化合物（4，5）上具有活性。比母体化合物

  DOI：

  10.1248/cpb.43.2168

文献信息

• Thiazolidinedione derivatives, production and use thereof
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US05441971A1

  公开（公告）日：1995-08-15

  A thiazolidinedione compound of the formula ##STR1## wherein X,Q are as defined in the specification. The compounds are used for treating diabetes.

  一种化学式为##STR1##的噻唑烷二酮化合物，其中X、Q如规范中所定义。这些化合物用于治疗糖尿病。
• [EN] THIAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES, PRODUCTION AND USE THEREOF
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：WO1992018501A1

  公开（公告）日：1992-10-29

  (EN) There is disclosed a thiazolidinedione derivative of general formula (I), wherein X is -CH2- or -CO-, Q is CH3CO-, CH3CH(OR)- or -CH2COOH, when X is -CH2-, wherein R is a hydrogen atom or an acyl group, or Q is CH3CH2-, when X is -CO-, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pure stereoisomeric form thereof. The thiazolidinedione derivative of general formula (I) has hypoglycemic and hypolipidemic activities.(FR) Dérivé de thiazolidinedione de la formule générale (I) dans laquelle X est -CH2- ou -CO-, Q est CH3CO-, CH3CH(OR)- ou -CH2COOH lorsque X est -CH2-, R étant un atome d'hydrogène ou un groupe acyle, ou Q est CH3CH2- lorsque X est -CO-, ainsi qu'un sel pharmaceutiquement acceptable dudit dérivé ou une forme stéréo-isomère de ce dérivé. Ledit dérivé de thizaolidinedione de la formule générale (I) possède une activité hypoglycémiante et hypolipidémiante.

  （中）本发明公开了一种噻唑烷二酮衍生物，其通式为（I），其中X为-CH2-或-CO-，Q为CH3CO-，CH3CH（OR）-或-CH2COOH（当X为-CH2-时，其中R为氢原子或酰基，或者Q为CH3CH2-，当X为-CO-时），以及其药学上可接受的盐或纯的立体异构体形式。该通式（I）的噻唑烷二酮衍生物具有降糖和降脂活性。
• PYRIDONE COMPOUND
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1916239A1

  公开（公告）日：2008-04-30

  An active ingredient is a compound represented by the general formula [I]: [wherein R1 and R2 represent a lower alkyl group, a C3-6 cycloalkyl group or the like, X1 and X2 represent methine, an Ar-Y1-Y2-Y3-substituted methine or the like, however either of them is an Ar-Y1-Y2-Y3-substituted methine, X3 to X8 represent methine, -N- or the like, Y1 and Y3 represent a single bond, -O- or the like, Y2 represent a single bond, a lower alkylene group or the like, W represent -(O)-(CH2)n-(O)- or the like, n represents an integer of 1 to 4, L and Z2 represent a single bond or a methylene group, Z1 represents a single bond, a C1-4 alkylene group or the like, and Ar represents an aromatic carbocyclic group or the like]. The compound acts as a melanin-concentrating hormone receptor antagonist and useful as a therapeutic agent for obesity or the like.

  活性成分是由通式[I]表示的化合物： [其中 R1 和 R2 代表低级烷基、C3-6 环烷基或类似基团，X1 和 X2 代表甲烷、Ar-Y1-Y2-Y3 取代的甲烷或类似基团，但其中任一基团为 Ar-Y1-Y2-Y3 取代的甲烷，X3 至 X8 代表甲烷、-N- 或类似基团，Y1 和 Y3 代表单键、-O- 或类似基团、Y2 代表单键、低级亚烷基或类似基团，W 代表-(O)-(CH2)n-(O)-或类似基团，n 代表 1 至 4 的整数，L 和 Z2 代表单键或亚甲基，Z1 代表单键、C1-4 亚烷基或类似基团，Ar 代表芳香碳环基团或类似基团]。该化合物是一种黑色素浓缩激素受体拮抗剂，可用作肥胖症或类似疾病的治疗剂。
• Discovery of novel phenethylpyridone derivatives as potent melanin-concentrating hormone 1 receptor antagonists
  作者：Makoto Ando、Etsuko Sekino、Yuji Haga、Minoru Moriya、Masahiko Ito、Junko Ito、Hisashi Iwaasa、Akane Ishihara、Akio Kanatani、Norikazu Ohtake

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.07.023

  日期：2009.9

  Novel phenethylpyridone derivatives were identified as potent human melanin-concentrating hormone 1 receptor (MCH-1R) antagonists. A search for surrogates for the 4-(2-aminoethoxy) phenyl moiety of 1 resulted in discovery of 2-[4-(aminomethyl) phenyl] ethyl substructure as in 6a. Successive optimization of the right-hand moiety led to the identification of a number of potent derivatives. (C) 2009 Published by Elsevier Ltd.
• THIAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES, PRODUCTION AND USE THEREOF
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0579733A1

  公开（公告）日：1994-01-26