N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-ethanesulfonamide | 329923-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-ethanesulfonamide
• 英文别名: N-(2-hydroxyethyl)-N-methylethanesulfonamide
• CAS: 329923-76-4
• 化学式: C₅H₁₃NO₃S
• 分子量: 167.229
• InChiKey: LHBKQGPDKDUMFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-tert-butyl-N-[6-chloro-5-(p-tolyl)-4-pyrimidinyl]-benzene sulfonamide 、 N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-ethanesulfonamide 、 potassium tert-butylate 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 4-tert-butyl-N-{6-[2-(ethanesulfonyl-methyl-amino)-ethoxy]-5-p-tolyl-pyrimidin-4-yl}-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  6 alkoxy-4-pyrimidinyl bis-sulfonamides

  摘要：

  本发明涉及一种新型双磺酰胺，例如下面的式I所代表的双磺酰胺，以及其纯对映异构体，对映异构体混合物，对映异构体拉克酸盐，对映异构体拉克酸盐混合物和中性形式以及其药用可接受盐，其中R1代表芳基；芳基-较低烷基；芳基-较低烯基；杂环芳基；或杂环芳基-较低烷基；R2代表较低烷基；三氟甲基；较低烷氧基-较低烷基；较低烯基；较低炔基；芳基；芳基-较低烷基；芳基-较低烯基；杂环基；杂环基-较低烷基；杂环芳基；杂环芳基-较低烷基；环烷基；或环烷基-较低烷基。本发明还涉及一种制备这些化合物的方法，含有这些化合物中的一个或多个作为内皮素拮抗剂的药物组合物，以及使用本发明的化合物治疗涉及内皮素的疾病的方法。

  公开号：

  US06596719B1

文献信息

• 6 alkoxy-4-pyrimidinyl bis-sulfonamides
  申请人：Actelio Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：US06596719B1

  公开（公告）日：2003-07-22

  The present invention relates to novel bis-sulfonamides represented, for example, by formula I below and a pure diastereomer, a mixture of diastereomers, a diastereomeric racemate, a mixture of diastereomeric racemates and meso-forms and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 represents aryl; aryl-lower alkyl; aryl-lower alkenyl; heteroaryl; or heteroaryl-lower alkyl; and R2 represents lower alkyl; trifluoromethyl; lower alkoxy-lower alkyl; lower alkenyl; lower alkynyl; aryl; aryl-lower alkyl; aryl-lower alkenyl; heterocyclyl; heterocyclyl-lower alkyl; heteroaryl; heteroaryl-lower alkyl; cycloalkyl; or cycloalkyl-lower alkyl. The present invention also relates to a process for manufacturing those compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds as endothelin antagonists, and a method of treating a subject having a disorder involving endothelin with the compounds of the invention.

  本发明涉及一种新型双磺酰胺，例如下面的式I所代表的双磺酰胺，以及其纯对映异构体，对映异构体混合物，对映异构体拉克酸盐，对映异构体拉克酸盐混合物和中性形式以及其药用可接受盐，其中R1代表芳基；芳基-较低烷基；芳基-较低烯基；杂环芳基；或杂环芳基-较低烷基；R2代表较低烷基；三氟甲基；较低烷氧基-较低烷基；较低烯基；较低炔基；芳基；芳基-较低烷基；芳基-较低烯基；杂环基；杂环基-较低烷基；杂环芳基；杂环芳基-较低烷基；环烷基；或环烷基-较低烷基。本发明还涉及一种制备这些化合物的方法，含有这些化合物中的一个或多个作为内皮素拮抗剂的药物组合物，以及使用本发明的化合物治疗涉及内皮素的疾病的方法。