1-carbobenzyloxy-4-(pyridin-3-yl)piperidin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-carbobenzyloxy-4-(pyridin-3-yl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-carbobenzyloxy-4-(3-pyridyl)piperidin-4-ol；Benzyl 4-hydroxy-4-(pyridin-3-yl)piperidine-1-carboxylate；benzyl 4-hydroxy-4-pyridin-3-ylpiperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂O₃
• 分子量: 312.368
• InChiKey: ZBGDHPWJUVKHTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  62.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-carbobenzyloxy-4-(pyridin-3-yl)piperidin-4-ol 在 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以1.70 g (94%)的产率得到4-羟基-4(3-吡啶)-哌啶
  参考文献：
  名称：

  Methanoanthraceneyl methyl piperidinyl compounds

  摘要：

  化学式I或I'的化合物，其中X和Y分别选自氢、卤素和(1-6C)烷氧基；R.sup.1选自(A)(1-6C)烷基；(B)苯基和萘基或其取代物；(C)苯基(1-3C)烷基和萘基(1-3C)烷基；(D)五元和六元杂芳环；(E)杂芳基(1-3C)烷基及其药学上可接受的盐，用于治疗精神病等神经精神障碍；包括化合物I或I'和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物；以及治疗神经精神障碍的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物(包括人类)施用化合物I或I'或其药学上可接受的盐的有效量。该发明还涉及用于生产对映体甲基蒽基亚砜的新工艺。

  公开号：

  US05512575A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-1-哌啶甲酸苄酯 在 吡啶 、 正丁基锂 、 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-carbobenzyloxy-4-(pyridin-3-yl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Methanoanthraceneyl methyl piperidinyl compounds

  摘要：

  化学式I或I'的化合物，其中X和Y分别选自氢、卤素和(1-6C)烷氧基；R.sup.1选自(A)(1-6C)烷基；(B)苯基和萘基或其取代物；(C)苯基(1-3C)烷基和萘基(1-3C)烷基；(D)五元和六元杂芳环；(E)杂芳基(1-3C)烷基及其药学上可接受的盐，用于治疗精神病等神经精神障碍；包括化合物I或I'和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物；以及治疗神经精神障碍的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物(包括人类)施用化合物I或I'或其药学上可接受的盐的有效量。该发明还涉及用于生产对映体甲基蒽基亚砜的新工艺。

  公开号：

  US05512575A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF ANDROGEN RECEPTOR ASSOCIATED CONDITIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS ASSOCIÉES AU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009081197A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula (I), wherein the integers X1, X2, X3, Ring A, R4, R5 and m are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of androgen-receptor associated conditions.

  该发明涉及式(I)的双环化合物，其中整数X1、X2、X3、环A、R4、R5和m的定义如描述中所示。本发明还涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在制备用于预防或治疗雄激素受体相关疾病的药物中的应用。
• Tricyclic antipsychotic compounds
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05681840A1

  公开（公告）日：1997-10-28

  Compounds of formula I or I', ##STR1## wherein X and Y are independently selected from hydrogen, halo, and (1-6C)alkoxy; R.sup.1 is selected from (A) (1-6C)alkyl; (B) phenyl and naphthyl or substituted versions thereof; (C) phenyl(1-3C)alkyl and naphthyl(1-3C)alkyl; (D) five- and six-membered heteroaryl rings; (E) heteroaryl(1-3C)alkyl and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neuropsychiatric disorders such as psychoses; pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or I' and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier; and methods of treating neuropsychiatric disorders comprising administering to a mammal (including man) in need of such treatment an effective amount of a compound of formula I or I', or a pharmaceutically acceptable salt thereof are claimed. The invention also relates to novel processes for producing enantiomeric methanoanthracenyl sulfoxides.

  公式I或I'的化合物，其中X和Y独立地选择氢，卤素和（1-6C）烷氧基; R1从以下选项中选择：（A）（1-6C）烷基; （B）苯基和萘基或其取代物; （C）苯基（1-3C）烷基和萘基（1-3C）烷基; （D）五元和六元杂环芳基环; （E）杂环芳基（1-3C）烷基及其药学上可接受的盐，用于治疗神经精神障碍，例如精神病; 包括公式I或I'的化合物和药学上可接受的稀释剂或载体的制药组合物;以及治疗神经精神障碍的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物（包括人）施用公式I或I'的化合物或其药学上可接受的盐的有效量。该发明还涉及用于生产对映体甲基蒽醌亚砜的新型工艺。
• BICYCLIC DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF ANDROGEN RECEPTOR ASSOCIATED CONDITIONS-155
  申请人：Bradbury Robert Hugh

  公开号：US20100016279A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula I wherein the integers X 1 , X 2 , X 3 , Ring A, R 4 , R 5 and m are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of androgen-receptor associated conditions.

  本发明涉及公式I的双环化合物，其中整数X1、X2、X3、环A、R4、R5和m如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的制药组合物以及它们在制造用于预防或治疗与雄激素受体相关疾病的药物中的应用。
• Bicyclic derivatives for use in the treatment of androgen receptor associated conditions-155
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US08003649B2

  公开（公告）日：2011-08-23

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula I wherein the integers X1, X2, X3, Ring A, R4, R5 and m are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of androgen-receptor associated conditions.

  本发明涉及式I的双环化合物，其中整数X1、X2、X3、环A、R4、R5和m的定义如描述中所述。本发明还涉及制备此类化合物的方法、含有它们的制药组合物以及它们在制造用于预防或治疗雄激素受体相关疾病的药物中的应用。
• Methanoanthracenes as dopamine antagonists
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0533344A1

  公开（公告）日：1993-03-24

  Compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neuropsychiatric disorders such as psychoses; pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier; and methods of treating neuropschiatric disorders comprising administering to a mammal (including man) in need of such treatment an effective amount of a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  用于治疗神经精神疾病（如精神病）的式 I 化合物及其药学上可接受的盐；包含式 I 化合物和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物；以及治疗神经精神疾病的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物（包括人）施用有效量的式 I 化合物或其药学上可接受的盐。