(6-(methoxymethyl)pyridin-2-yl)methanamine | 863548-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (6-(methoxymethyl)pyridin-2-yl)methanamine
• 英文别名: 6-(methoxymethyl)-pyridin-2-ylmethylamine；[6-(Methoxymethyl)pyridin-2-yl]methanamine
• CAS: 863548-33-8
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: LEYOQGZGDPIVMN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  226.0±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.073±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6-(methoxymethyl)pyridin-2-yl)methanamine 、 2-amino-6-(2-furyl)pyrimidine-4-carboxylic acid 在 polymer supported carbodiimide 、 1-羟基苯并三唑一水物 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以35%的产率得到2-amino-N-[2-(6-methoxymethyl)pyridyl]methyl-6-(2-furyl)pyrimidine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Antagonists of the human A2A receptor. Part 5: Highly bio-available pyrimidine-4-carboxamides

  摘要：

  A novel series of antagonists of the human A(2A) receptor have been identified and have been shown to display good potency and high degrees of selectivity over other receptor sub-types. Displaying in vivo potency in commonly used disease models and high oral bio-availability, this class of compounds may serve as clinically useful treatments for the relief of the symptoms associated with Parkinson's disease. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.03.142
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯甲基吡啶 在 sodium azide 、 水 、 sodium carbonate 、 三苯基膦 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (6-(methoxymethyl)pyridin-2-yl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRAZINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES
  [FR] COMPOSÉS AMINOPYRAZINES AYANT DES PROPRIÉTÉS ANTAGONISTES DE L'A2A

  摘要：

  公开的是Formula A和Formula A-1的化合物，或其盐，以及包含这些化合物或其盐的药物配方（药物组合物）；其中“R1”、“RA-1”、“R2”、“R3”和“Het”如上所定义，这些化合物被认为适用于选择性拮抗A2a受体，例如，在基底神经节中高密度存在的受体。这些化合物和药物配方被认为在治疗或管理神经退行性疾病方面有用，例如帕金森病，或由于使用治疗或管理帕金森病的某些药物而引起的运动障碍。

  公开号：

  WO2016081290A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLO [4, 5-D] PYRAMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PURINE RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZALO [4, 5-D] PYRAMIDINE ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE LA PURINE
  申请人：VERNALIS R & D LTD

  公开号：WO2009156737A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  Compounds of formula (I) that are capable of acting as purine receptor antagonists, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of making the compounds, are. disclosed. The compounds and compositions can be used in treating or preventing disorders related to purine receptor hyperfunctioning.

  具有化学式（I）的化合物，能够作为嘌呤受体拮抗剂的药物组合物，以及制备这些化合物的方法已被披露。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度功能有关的疾病。
• Pyrimidine Compounds as Purine Receptor Antagonist
  申请人：Gillespie John Roger

  公开号：US20070281936A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  Compounds of formula (I); wherein R 1 is H or NHZ; R 2 is optionally substituted aryl or heteroaryl attached via a carbon atom; R 3 is H; optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, or C 3 C 7 cycloalkyl, halogen; OH or OR, or R 4 is H, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 3 C 6 alkenyl, C 3 -C 6 alkynyl, C 3 -C 7 cycloalkyl, aryl or heteroaryl, R 5 is H or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 alkenyl, C 3 -C 6 alkynyl, or C 3 -C 7 cycloalkyl; or R 4 and R 5 together form a 5 or 6-membered heterocyclic ring; and R 10 is optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; are purine receptor, particularly adenosine receptor antagonists, useful for treatment of, inter alia, movement disorders such as Parkinsons disease.

  化合物的公式（I）;其中R1是H或NHZ; R2是通过碳原子连接的可选取代芳基或杂环芳基; R3是H; 可选取代的C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基或C3C7环烷基，卤素; OH或OR，或R4是H，可选取代的C1-C6烷基，C3C6烯基，C3-C6炔基，C3-C7环烷基，芳基或杂环芳基，R5是H或可选取代的C1-C6烷基，C3-C6烯基，C3-C6炔基或C3-C7环烷基; 或R4和R5一起形成5或6元杂环环; R10是可选取代的C1-C6烷基; 是嘌呤受体，特别是腺苷受体拮抗剂，用于治疗运动障碍，如帕金森病等。
• TRIAZOLO[4,5-D]PYRAMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PURINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Bamford Samantha Jane

  公开号：US20110172252A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  Compounds of formula (I) that are capable of acting as purine receptor antagonists, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of making the compounds, are disclosed. The compounds and compositions can be used in treating or preventing disorders related to purine receptor hyperfunctioning.

  公开了化学式为（I）的化合物，这些化合物能够作为嘌呤受体拮抗剂，包括这些化合物的制药组合物，以及制备这些化合物的方法。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度功能有关的疾病。
• TRIAZOLO[4, 5-D] PYRAMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PURINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Vernalis Research Limited

  公开号：US20130245044A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  Compounds of formula (I) that are capable of acting as purine receptor antagonists, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of making the compounds, are disclosed. The compounds and compositions can be used in treating or preventing disorders related to purine receptor hyperfunctioning.

  本文披露了化学式（I）的化合物，这些化合物能够作为嘌呤受体拮抗剂，制备了这些化合物的方法和制药组合物。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度功能相关的疾病。
• TRIAZOLO[4,5-D] PYRAMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PURINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Vernalis (R&D) Limited

  公开号：US20150291602A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Compounds of formula (I) that are capable of acting as purine receptor antagonists, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of making the compounds, are. disclosed. The compounds and compositions can be used in treating or preventing disorders related to purine receptor hyperfunctioning.

  本发明公开了化学式(I)的化合物，这些化合物能够作为嘌呤受体拮抗剂，并公开了包括这些化合物的制药组合物以及制备这些化合物的方法。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度功能相关的疾病。