2-(2,4-difluorophenyl)morpholine | 1097797-34-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 2-(2,4-difluorophenyl)morpholine
• CAS: 1097797-34-6
• 化学式: C₁₀H₁₁F₂NO
• mdl: MFCD11646218
• 分子量: 199.2
• InChiKey: ZFZKCZYADBGBHY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  250.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.199±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-((methylsulfonyloxy)methyl)-3-(cyclopropylmethyl)-8-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine 、 2-(2,4-difluorophenyl)morpholine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 3-(cyclopropylmethyl)-7-{[(2*R)-2-(2,4-difluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-8-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
  [FR] DÉRIVÉS 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DES RÉCEPTEURS MGLUR2

  摘要：

  本发明涉及新型Formula (I)的三唑并[4,3-a]吡啶衍生物，其中所有基团如权利要求中所定义。根据本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型2（"mGluR2"）的阳性变构调节剂，可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病以及mGluR2代谢型受体亚型参与的疾病。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的过程，以及利用这种化合物预防或治疗mGluR2参与的神经和精神疾病和疾病。

  公开号：

  WO2012062759A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-2',4'-二氟苯乙酮 在 sodium tetrahydroborate 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.55h， 生成 2-(2,4-difluorophenyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
  [FR] DÉRIVÉS 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DES RÉCEPTEURS MGLUR2

  摘要：

  本发明涉及新型Formula (I)的三唑并[4,3-a]吡啶衍生物，其中所有基团如权利要求中所定义。根据本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型2（"mGluR2"）的阳性变构调节剂，可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病以及mGluR2代谢型受体亚型参与的疾病。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的过程，以及利用这种化合物预防或治疗mGluR2参与的神经和精神疾病和疾病。

  公开号：

  WO2012062759A1

文献信息

• 新規ヘテロ芳香族アミド誘導体又はその塩からなる医薬
  申请人：科研製薬株式会社

  公开号：JP2021138690A

  公开（公告）日：2021-09-16

  【課題】疼痛を伴う疾患、掻痒を伴う疾患、自律神経関連疾患等の、電位依存性ナトリウムチャネル(Nav1.7)が関与する疾患を治療又は予防するのに有用な化合物又はその医薬組成物を提供する。【解決手段】下式で例示される化合物、及びそれを含む医薬組成物。【選択図】なし

  本文提供了一种用于治疗或预防与疼痛相关疾病、瘙痒相关疾病、自主神经相关疾病等的与电位依赖性钠通道（Nav1.7）有关的化合物或其药物组合物。具体化合物及其包含的药物组合物如下所示。【选择图】无
• 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
  申请人：Cid-Núñez José Maria

  公开号：US20140155393A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The present invention relates to novel triazolo[4,3-a]pyridine derivatives of Formula (I) wherein all radicals are as defined in the claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 2 (“mGluR2”), which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, and to the use of such compounds for the prevention or treatment of neurological and psychiatric disorders and diseases in which mGluR2 is involved.

  本发明涉及式（I）的新型三唑[4,3-a]吡啶衍生物，其中所有基团如权利要求中所定义。根据本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型2（“mGluR2”）的正向变构调节剂，可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及涉及代谢型受体mGluR2的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物、制备这些化合物和组合物的过程以及使用这些化合物预防或治疗涉及mGluR2的神经和精神障碍和疾病的用途。
• NOVEL HETEROAROMATIC AMIDE DERIVATIVE AND MEDICINE CONTAINING SAME
  申请人：Kaken Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3851436A1

  公开（公告）日：2021-07-21

  A compound selectively inhibiting Nav1.7 over Nav1.5 is provided. A heteroaromatic amide derivative or salt thereof showing high efficacy for various diseases associated with Nav1.7 such as pain, represented by the general formula (I) [wherein, X1-X2 is N-C or C-N, Y1 , Y2, Y3 and Y4 are -CH2-, -CR4aH- or -O- and so on, Z1 is-O- and so on, ring A is a 3- to 7-membered monocyclic aromatic ring and so on, R1a and R1b are a hydrogen atom or a halogen atom and so on, R2 is a hydrogen atom and so on, R3a, R3b and R3c are a hydrogen atom or an optionally substituted C1-C6 haloalkyl group and so on, R4a, R4b and R4c are, an optionally substituted C1-C6 haloalkyl group or C1-C6 haloalkoxy group and so on, R5a is a hydrogen atom and so on, R5a and R5b together form -CH2O- and so on, R6a and R6b are a hydrogen atom and so on, n is 1 or 2.].

  提供了一种选择性抑制 Nav1.7 而非 Nav1.5 的化合物。 一种杂芳香族酰胺衍生物或其盐，对与 Nav1.7 相关的各种疾病（如疼痛）有很好的疗效，由通式（I）表示 [其中，X1-X2 是 N-C 或 C-N，Y1、Y2、Y3 和 Y4 是 -CH2-、-CR4aH- 或 -O-等，Z1 是-O-等，环 A 是 3 至 7 元单环芳香环等，R1a 和 R1b 是氢原子或卤素原子等，R2 是氢原子等，R3a、R3b和R3c是氢原子或任选取代的C1-C6卤代烷基等，R4a、R4b和R4c是任选取代的C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基等，R5a是氢原子等，R5a和R5b共同形成- O-等，R6a和R6b是氢原子等，n是1或2。].
• Substituted thiazole or oxazole P2X7 receptor antagonists
  申请人：Axxam S.P.A.

  公开号：US10167281B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  The present invention refers to novel substituted thiazole and oxazole compounds of formula (I) having P2X7 receptor (P2X7) antagonistic properties: The compounds are useful in the treatment or prophylaxis of diseases associated with P2X7 receptor activity in animals, in particular humans.

  本发明涉及具有 P2X7 受体（P2X7）拮抗特性的新型取代的式 (I) 噻唑和噁唑化合物： 这些化合物可用于治疗或预防动物，特别是人类与 P2X7 受体活性相关的疾病。
• [EN] SUBSTITUTED THIAZOLE OR OXAZOLE P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X7 D'OXAZOLE OU DE THIAZOLE SUBSTITUÉS
  申请人：AXXAM SPA

  公开号：WO2015118019A9

  公开（公告）日：2016-04-21