5-溴甲基-2-氟吡啶 | 105827-74-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴甲基-2-氟吡啶
• 中文别名: 5-(溴甲基)-2-氟吡啶
• 英文名称: 5-(Bromomethyl)-2-fluoropyridine
• 英文别名: 2-fluoro-5-(bromomethyl)pyridine
• CAS: 105827-74-5
• 化学式: C₆H₅BrFN
• 分子量: 190.015
• InChiKey: IUJPAAPIEURDEZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  240.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.632±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P260,P264,P270,P280,P301+P330+P331,P303+P361+P353,P304+P340,P305+P351+P338,P310,P363,P405,P501
• 危险品运输编号：
  1759
• 危险性描述：
  H302,H314

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴甲基-2-氟吡啶 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以2.5 g的产率得到5-azidomethyl-2-fluoropyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLCARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS
  [FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS HÉTÉROARYLCARBOXAMIDES COMME INHIBITEURS DE LA KALLICRÉINE PLASMATIQUE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中D1至D3，-A-，n，R1，R2，Y1，L和Y2的定义如权利要求书中所述，具有有价值的药理特性，特别是是血浆激肽酶的抑制剂。这些化合物适用于治疗和预防可以通过抑制血浆激肽酶而受影响的疾病，例如糖尿病并发症，特别是治疗与糖尿病视网膜病变和糖尿病黄斑水肿相关的视网膜血管通透性。

  公开号：

  WO2017072021A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-甲基吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 生成 5-溴甲基-2-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  中离子吡啶并[1,2-a]嘧啶酮：发现三氟吡唑啉为强效漏斗杀虫剂1。

  摘要：

  已发现一类新型的中离子吡啶并[1,2-a]嘧啶酮，具有优异的杀虫活性，可控制多种昆虫。在本交流中，我们报告了优化程序的一部分，该部分导致了三氟虫草的发现，这是一种控制各种漏斗物种的高效杀虫剂。还介绍了我们在发现，合成，结构-活性关系阐明和生物活性评估方面的努力。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.11.042

文献信息

• Integrase inhibitor compounds
  申请人：Cai R. Zhenhong

  公开号：US20070072831A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

  三环化合物、其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法被披露。
• [EN] ATM KINASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE ATM ET COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2021113506A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  Provided are certain ATM kinase inhibitors of Formula (I). Also provided herein are compositions of such compounds, and methods of their use.

  提供了某些Formula (I)的ATM激酶抑制剂。本文还提供了这些化合物的组合物，以及它们的使用方法。
• [EN] INHIBITORS OF PI3 KINASE AND / OR MTOR<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE ET/OU DU MTOR
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010126895A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein the variables are as defined herein.

  本发明涉及式I的化合物或其药用可接受盐；使用这些化合物治疗疾病或症状的方法，如癌症；以及含有这些化合物的药物组合物，其中变量如本文所定义。
• In vitro and in vivo evaluation of fluorinated indanone derivatives as potential positron emission tomography agents for the imaging of monoamine oxidase B in the brain
  作者：Sladjana Dukić-Stefanović、Thu Hang Lai、Magali Toussaint、Oliver Clauß、Ivana I. Jevtić、Jelena Z. Penjišević、Deana Andrić、Friedrich-Alexander Ludwig、Daniel Gündel、Winnie Deuther-Conrad、Sladjana V. Kostić-Rajačić、Peter Brust、Rodrigo Teodoro

  DOI：10.1016/j.bmcl.2021.128254

  日期：2021.9

  Monoamine oxidases (MAOs) play a key role in the metabolism of major monoamine neurotransmitters. In particular, the upregulation of MAO-B in Parkinson’s disease, Alzheimer’s disease and cancer augmented the development of selective MAO-B inhibitors for diagnostic and therapeutic purposes, such as the anti-parkinsonian MAO-B irreversible binder l-deprenyl (Selegiline®). Herein we report on the synthesis

  单胺氧化酶 (MAO) 在主要单胺神经递质的代谢中起关键作用。特别是，帕金森病、阿尔茨海默病和癌症中 MAO-B 的上调促进了用于诊断和治疗目的的选择性 MAO-B 抑制剂的开发，例如抗帕金森病 MAO-B 不可逆结合剂l - deprenyl (Selegiline®) . 在此，我们报告了用于脑中 MAO-B PET 成像的新型氟化茚满酮衍生物的合成。在我们的系列中，衍生物 6、8、9 和 13 是迄今为止报道的 MAO-B 最具亲和力和选择性的配体之一。对于衍生物 6-((3-fluorobenzyl)oxy)-2,3-dihydro-1 H -inden-1-one (6) 表现出突出的亲和力 ( K i MAO-B = 6 nM)，描述了从频哪醇硼酸酯 17 开始的自动铜介导的放射性氟化。对不同物种的体外筛选显示，与 L-[ 3 H]deprenyl相比，大鼠和仔猪中[ 18 F]6的
• NOVEL BENZODIOXANE AND BENZOXAZINE DERIVATIVES USEFUL AS CC CHEMOKINE RECEPTOR LIGANDS
  申请人：KHAMRAI Uttam

  公开号：US20100152160A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present invention relates to benzodioxane and benzoxazine derivatives that act as ligands for CC chemokine receptors, such as CCR1. The invention also relates to methods of preparing the compounds, compositions containing the compounds, and to methods of treatment using the compounds.

  本发明涉及作为CC化学趋化因子受体（如CCR1）配体的苯二氧杂环己烷和苯并噁嗪衍生物。该发明还涉及制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物进行治疗的方法。