2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl](benzyl)amino]-6-[(N,N-dimethylglycyl)amino] hexanoic acid hydrochloride | 177702-07-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl](benzyl)amino]-6-[(N,N-dimethylglycyl)amino] hexanoic acid hydrochloride
• 英文别名: 2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl](benzyl)amino]-6-[(N,N-dimethylglycyl)amino]hexanoic acid hydrochloride；(2R)-2-[benzyl-(4-methoxyphenyl)sulfonylamino]-6-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]hexanoic acid;hydrochloride
• CAS: 177702-07-7
• 化学式: C₂₄H₃₃N₃O₆S*ClH
• 分子量: 528.069
• InChiKey: UESPSVIDPMVYSP-VZYDHVRKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.61
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl](benzyl)amino]-6-[(N,N-dimethylglycyl)amino] hexanoic acid hydrochloride 、 O-叔丁基羟胺盐酸盐 、 1-羟基苯并三唑一水物 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-(t-butyloxy)-2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl](benzyl)amino]-6-[(N,N-dimethylglycyl)amino] hexanamide
  参考文献：
  名称：

  Arylsufonamido-substituted hydroxamic acids

  摘要：

  该发明涉及一种抑制金属弹性蛋白酶活性、抑制弹性蛋白降解或治疗依赖于巨噬细胞金属弹性蛋白酶的哺乳动物病症的方法，包括向需要的哺乳动物施用化合物I的有效巨噬细胞金属弹性蛋白酶抑制剂量，其中Ar、R、R.sub.1和R.sub.2的含义如所定义，或其药学上可接受的前药衍生物，或其药学上可接受的盐，或包括所述化合物的药物组合物。

  公开号：

  US05506242A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl](benzyl)amino]-6-[(N,N-dimethylglycyl)amino] hexanoate 在 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl](benzyl)amino]-6-[(N,N-dimethylglycyl)amino] hexanoic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Arylsufonamido-substituted hydroxamic acids

  摘要：

  该发明涉及一种抑制金属弹性蛋白酶活性、抑制弹性蛋白降解或治疗依赖于巨噬细胞金属弹性蛋白酶的哺乳动物病症的方法，包括向需要的哺乳动物施用化合物I的有效巨噬细胞金属弹性蛋白酶抑制剂量，其中Ar、R、R.sub.1和R.sub.2的含义如所定义，或其药学上可接受的前药衍生物，或其药学上可接受的盐，或包括所述化合物的药物组合物。

  公开号：

  US05506242A1

文献信息

• Arylsulfonamido-substituted hydroxamix acids
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05646167A1

  公开（公告）日：1997-07-08

  Disclosed are compounds of formula I ##STR1## wherein R, R.sub.1, R.sub.2 and Ar have meanings as defined; pharmaceutically acceptable prodrug derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparation thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and methods of inhibiting matrix-degrading metalloproteinase and of treating matrix-degrading metalloproteinase dependent conditions in mammals using such compounds.

  本文揭示了式I的化合物，其中R，R1，R2和Ar具有定义的含义；药学上可接受的前药衍生物和其药学上可接受的盐；其制备方法；包括所述化合物的制药组合物；以及使用这些化合物抑制基质降解金属蛋白酶和治疗哺乳动物中基质降解金属蛋白酶依赖的情况的方法。
• Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP0606046B1

  公开（公告）日：1997-10-08
• US5455258A
  申请人：——

  公开号：US5455258A

  公开（公告）日：1995-10-03
• US5506242A
  申请人：——

  公开号：US5506242A

  公开（公告）日：1996-04-09
• US5552419A
  申请人：——

  公开号：US5552419A

  公开（公告）日：1996-09-03