(2S)-2-Amino-3-(6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-piperidin-1-yl)-purin-9-yl)-propionic acid tert-butyl ester | 315240-32-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-2-Amino-3-(6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-piperidin-1-yl)-purin-9-yl)-propionic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (2s)-2-Amino-3-(6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-piperidin-1-yl)purin-9-yl)-propionic acid tert-butyl ester；tert-butyl (2S)-2-amino-3-[6-[4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl]purin-9-yl]propanoate
• CAS: 315240-32-5
• 化学式: C₂₅H₃₄N₈O₂
• 分子量: 478.597
• InChiKey: WOBHSKXDEOKNLT-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-2-Amino-3-(6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-piperidin-1-yl)-purin-9-yl)-propionic acid tert-butyl ester 、 4-三氟甲基苯磺酰氯 生成 (2S)-3-(6-(4-(5,6,7,8-Tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-piperidin-1-yl)-purin-9-yl)-2-(4-trifluoromethylbenzenesulfonylamino)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Naphthyridine derivatives, processes for their preparation, their use, and pharmaceutical compositions comprising them

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物， 其中B、G、Z、X、Y、r、s和t具有索引中指示的含义，它们的生理耐受盐和前药。公式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们是维脱蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂，适用于基于维脱蛋白受体与其配体在细胞-细胞或细胞-基质相互作用过程中的相互作用而导致的疾病的治疗和预防，或者可以通过影响这种相互作用来预防、缓解或治愈。例如，它们可用于通过抑制破骨细胞来抑制骨吸收，从而治疗和预防骨质疏松症，或者用于抑制不良血管生成或血管平滑肌细胞增殖。此外，本发明还涉及公式I化合物的制备方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物组合物。

  公开号：

  EP1065207A1
• 作为产物：
  描述：

  (2s)-2-Benzyloxycarbonylamino-3-(6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-piperidin-1-yl)-purin-9-yl)-propionic acid tert-butyl ester 在 钯 氮 、 catalyst 作用下， 以 甲醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (2S)-2-Amino-3-(6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-piperidin-1-yl)-purin-9-yl)-propionic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Naphthyridine derivatives, processes for their preparation, their use and pharmaceutical compositions comprising them

  摘要：

  本发明涉及公式（1）的化合物，其中H，G，Z，X，Y，r，s和t具有所述索赔中指示的含义，它们的生理耐受性盐和它们的前药。公式（1）的化合物是有价值的，具有药理活性的化合物。它们是vitronectin受体拮抗剂和细胞黏附的抑制剂，适用于基于vitronectin受体与细胞-细胞或细胞-基质相互作用过程中它们的配体之间相互作用的疾病的治疗和预防，或者可以通过影响这些相互作用来预防，减轻或治愈这些疾病。例如，它们可以用于通过抑制破骨细胞的骨吸收而治疗和预防骨质疏松症，或者用于抑制不良血管生成或血管平滑肌细胞增殖。此外，本发明还涉及公式（1）化合物的制备方法，它们的用途，特别是作为药物的活性成分，以及包含它们的药物组合物。

  公开号：

  US06743800B1

文献信息

• NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1210348A1

  公开（公告）日：2002-06-05
• US6743800B1
  申请人：——

  公开号：US6743800B1

  公开（公告）日：2004-06-01
• [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM<br/>[FR] DERIVES DE NAPHTHYRIDINE, PROCEDE DE PREPARATION, UTILISATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES RENFERMANT
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2001002398A1

  公开（公告）日：2001-01-11

  The present invention relates to compounds of formula (I), in which B, G, Z, X, Y, r, s and t have the meanings indicated in the claims, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of formula (I) are valuable pharmacologically active compounds. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of cell adhesion and are suitable for the therapy and prophylaxis of illnesses which are based on the interaction between vitronectin receptors and their ligands in cell-cell or cell-matrix interaction processes or which can be prevented, alleviated or cured by influencing such interactions. For example, they can be applied for inhibiting bone resorption by osteoclasts and thus for treating and preventing osteoporosis, or for inhibiting undesired angiogenesis or proliferation of cells of the vascular smooth musculature. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula (I), their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.