4-{[(5-trifluoromethyl-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2(1H)-pyridinone | 1184949-45-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-{[(5-trifluoromethyl-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2(1H)-pyridinone
• 英文别名: 4-((5-(Trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methoxy)pyridin-2(1H)-one；4-(5-trifluoromethyl-pyridin-2-ylmethoxy)-1H-pyridin-2-one；4-[[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]methoxy]-1H-pyridin-2-one
• CAS: 1184949-45-8
• 化学式: C₁₂H₉F₃N₂O₂
• 分子量: 270.211
• InChiKey: LTEQITXJIVSYNS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  468.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.40±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{[(5-trifluoromethyl-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2(1H)-pyridinone 在 copper(l) iodide 、 二异丁基氢化铝 、 caesium carbonate 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-[4-{[(5-trifluoromethyl-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-7,8-dihydronaphthalene-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-(DIHYDRONAPHTHALENYL)PYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] 1-(DIHYDRONAPHTALÉNYL)PYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  本发明涉及新型1-(二氢萘基)吡啶酮，其为黑色素聚集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备过程，以及它们在治疗肥胖和糖尿病方面的用途。

  公开号：

  WO2013166621A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-(三氟甲基)吡啶 在 甲醇 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 80.0 ℃ 、1.5 MPa 条件下， 反应 6.0h， 生成 4-{[(5-trifluoromethyl-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2(1H)-pyridinone
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-(DIHYDRONAPHTHALENYL)PYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] 1-(DIHYDRONAPHTALÉNYL)PYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  本发明涉及新型1-(二氢萘基)吡啶酮，其为黑色素聚集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备过程，以及它们在治疗肥胖和糖尿病方面的用途。

  公开号：

  WO2013166621A1

文献信息

• PYRIDO-/AZEPINO-BENZOFURAN AND PYRIDO-/AZEPINO-BENZOTHIOPHENE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF
  申请人：Albany Molecular Research, Inc.

  公开号：US20140163012A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described.

  新型MCH-1受体拮抗剂被披露。这些化合物用于治疗包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神障碍在内的各种疾病。制造这些化合物的方法也进行了描述。
• [EN] PYRIDONE AND PYRIDAZINONE DERIVATIVES AS MCH ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDONE ET DE PYRIDAZINONE COMME ANTAGONISTES DE LA MCH
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009103478A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The present invention relates to pyridone and pyridazinone derivatives as listed in claim 1 including their salts. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH- receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及权利要求1中所列的吡啶酮和吡啶并二嗪酮衍生物及其盐。此外，本发明还涉及含有至少一种根据本发明的化合物的药物组合物。凭借其黑色素细胞刺激素受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或饮食失调，特别是肥胖、贪食症、厌食症、过食和糖尿病。
• [EN] 1-(DIHYDRONAPHTHALENYL)PYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] 1-(DIHYDRONAPHTALÉNYL)PYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2013166621A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  This invention relates to novel 1-(dihydronaphthalenyl)pyridones which are antagonists of the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the treatment of obesity and diabetes.

  本发明涉及新型1-(二氢萘基)吡啶酮，其为黑色素聚集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备过程，以及它们在治疗肥胖和糖尿病方面的用途。