5-氯-3-氟-2-硝基吡啶 | 1064783-29-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 5-氯-3-氟-2-硝基吡啶
• 英文名称: 5-chloro-3-fluoro-2-nitropyridine
• CAS: 1064783-29-4
• 化学式: C₅H₂ClFN₂O₂
• 分子量: 176.534
• InChiKey: FUKOQNFWJNNEQO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  266.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.595±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氯-3-氟-2-硝基吡啶 在 吡啶 、 一水合肼 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 ethyl 1-(5-chloro-2-nitropyridin-3-yl)-3-methyl-1H-1,2,4-triazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USES

  摘要：

  该发明涉及新型杂环化合物，用于制备治疗与组织胺4受体的各种功能相关的疾病的药物。特别是，所述药物适用于治疗炎症性疾病、过敏、疼痛、鼻息肉、鼻炎、慢性鼻窦炎、鼻塞、鼻痒、哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎、特应性皮炎、牛皮癣、湿疹、瘙痒、瘙痒皮肤、荨麻疹、特发性慢性荨麻疹、硬皮病、结膜炎、角膜结膜炎、眼部炎症、干眼症、心脏功能障碍、心律失常、动脉粥样硬化、多发性硬化、炎症性肠病（包括结肠炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎）、炎症性疼痛、神经痛、骨关节炎疼痛、自身免疫性甲状腺疾病、免疫介导（也称为I型）糖尿病、红斑狼疮、术后粘连、前庭障碍和癌症的药物治疗。

  公开号：

  US20140315888A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氯-2-硝基吡啶 在 硫酸 、 双氧水 作用下， 反应 16.0h， 以800 mg的产率得到5-氯-3-氟-2-硝基吡啶
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE

  摘要：

  本发明部分涉及融合的杂环基化合物和组合物，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，例如异常的晚期/持续性钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，包括德雷维特综合征或癫痫的方法。

  公开号：

  US20210355118A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEUR DE KINASE
  申请人：FUJIAN HAIXI PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2019174601A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  Provided herein are heteroaryl compounds of formula (I) having activity on a receptor protein tyrosine kinase, wherein R 1, R 2, R 3, A, Q, Z, X and W are set forth in the description, as well as solvates, hydrates, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本文提供了具有对受体蛋白酪氨酸激酶活性的式(I)的杂环芳基化合物，其中R1、R2、R3、A、Q、Z、X和W如描述中所述，并且还提供了其溶剂合物、水合物、互变异构体或药用可接受盐。
• [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES ET COMPOSITIONS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017103824A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention provides compounds of Formula (A): (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent, and methods of using the compositions and combinations to treat conditions including cancers.

  本发明提供了如下式(A)的化合物：(I)以及所述化合物的盐，以及这些化合物用于治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。本发明进一步提供了包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物和治疗协同剂的组合物，以及使用这些组合物和组合物来治疗包括癌症在内的病症的方法。
• [EN] IMINOTETRAHYDROPYRIMIDINONE DERIVATIVES AS PLASMEPSIN V INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMINOTÉTRAHYDROPYRIMIDINONE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PLASMEPSINE V
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2017089453A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  A series of 2-imino-6-methyltetrahydropyrimidin-4(lH)-one derivatives, substituted in the 6-position by a phenyl moiety which in turn is meta-substituted by an optionally substituted unsaturated fused bicyclic ring system containing at least one nitrogen atom, being selective inhibitors of plasmepsin V activity, are beneficial as pharmaceutical agents, especially in the treatment of malaria.

  一系列在6-位置被苯基取代的2-亚氨基-6-甲基四氢嘧啶-4(1H)-酮衍生物，该苯基再通过一个可选取代的不饱和融合双环环系统进行间位取代，该环系统含有至少一个氮原子，作为血液型质体蛋白酶V活性的选择性抑制剂，对于药物制剂特别有益，尤其在治疗疟疾方面。
• Certain Chemical Entities, Compositions, and Methods
  申请人：Morgan Bradley P.

  公开号：US20080242695A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Provided are certain chemical entities, and methods of use to modulate skeletal myosin, skeletal actin, skeletal tropomyosin, skeletal troponin C, skeletal troponin I, skeletal troponin T, and skeletal muscle, including fragments and isoforms thereof, as well as the skeletal sarcomere, and methods of use in the treatment of muscle weakness and/or cachexia, as part of a rehabilitation or conditioning exercise regimen, or in the treatment of fraility, post-polio syndrome, obesity, sarcopenia, wasting syndrome, muscle spasm, and other indications.

  提供了某些化学实体和使用方法，用于调节骨骼肌肌球蛋白、骨骼肌肌动蛋白、骨骼肌肌肽肌动蛋白、骨骼肌肌钙蛋白C、骨骼肌肌钙蛋白I、骨骼肌肌钙蛋白T和骨骼肌，包括其片段和同工异构体，以及骨骼肌肌节，以及在治疗肌无力和/或消瘦症、作为康复或锻炼计划的一部分，或在治疗虚弱、脊髓灰质炎后综合症、肥胖、肌少症、消耗综合症、肌肉痉挛和其他适应症中的使用方法。
• 新規二環式複素環化合物およびその医薬用途
  申请人：大日本住友製薬株式会社

  公开号：JP2018154562A

  公开（公告）日：2018-10-04

  【課題】Ｎａｖ１．７が関与する疾患、具体的には神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、小径線維ニューロパチー、肢端紅痛症、発作性激痛症、排尿障害または多発性硬化症等の疾患に対する治療薬の提供。【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。［Ｘ〜Ｚ、Ｕ１及びＵ２は各々独立にＣ、Ｎ等；Ｗ１〜Ｗ４は各々独立に置換されたＣ又はＮ、但しＷ１〜Ｗ４は一つ以上のＣＲ１；Ｒ１はＨ、ハロゲン、アルキル等；Ｒ２及びＲ３は各々独立にＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル等；ｍは１〜３の整数；ＬはＣＲ５Ｒ６；Ｒ５及びＲ６は各々独立に、水酸基、アルキル、アルコキシ等]【選択図】なし

  提供治疗神经损伤性疼痛、侵害性疼痛、炎症性疼痛、小径神经病、末梢红痛症、阵发性剧痛症、排尿障碍或多发性硬化症等疾病的药物，其中Nαv1.7参与。根据式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。【X-Z，U1和U2各自独立地为C、N等；W1-W4各自独立地为取代的C或N，但W1-W4中至少一个为CR1；R1为H、卤素、烷基等；R2和R3各自独立地为H、C1-6烷基、C3-10环烷基等；m为1-3的整数；L为CR5R6；R5和R6各自独立地为羟基、烷基、烷氧基等】。【选择图】无。