N4-(3-(dimethylamino)propyl)-N2-(3-(2-methylthiazol-4-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N4-(3-(dimethylamino)propyl)-N2-(3-(2-methylthiazol-4-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine hydrochloride
• 英文别名: 4-N-[3-(dimethylamino)propyl]-2-N-[3-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine;hydrochloride
• 化学式: C₁₉H₂₄N₆S*ClH
• 分子量: 404.967
• InChiKey: BCDDVQGIIPMNNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.44
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  94.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-N-(3-(2-methylthiazol-4-yl)phenyl)pyrimidin-2-amine 、 N,N-二甲基-1,3-二氨基丙烷 在 N,N-二异丙基乙胺 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 N4-(3-(dimethylamino)propyl)-N2-(3-(2-methylthiazol-4-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-ANILINO-4-AMINOALKYLENEAMINOPYRIMIDINES

  摘要：

  本发明涉及抑制剂2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶，这些抑制剂因此抑制蛋白激酶C-alpha（PKC-α）。本发明的PKC-α抑制剂对改善心肌细胞内钙循环至关重要，从而提高心肌收缩和舒张性能，从而减缓心力衰竭的进展。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶的组合物，以及用于控制、减轻或以其他方式减缓心力衰竭进展的方法。

  公开号：

  US20070293525A1

文献信息

• 2-anilino-4-aminoalkyleneaminopyrimidines
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US08158641B2

  公开（公告）日：2012-04-17

  The present invention relates to 2-arylamino-4-(aminoalkylene)aminopyrimidines inhibitors having the structure shown below: wherein R and R1 are as defined herein. The 2-arylamino-4 -(aminoalkylene)aminopyrimidines inhibit Protein Kinase C-alpha (PKC-α). The PKC-α inhibitors of the present invention are important for improving myocardial intracellular calcium cycling, resulting in improved myocardial contraction and relaxation performance and thereby slowing the progression of heart failure. The present invention further relates to compositions comprising said 2-arylamino-4 -(aminoalkylene)amino-pyrimidines and to methods for controlling, abating, or otherwise slowing the progression of heart failure.

  本发明涉及具有下列结构的2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶抑制剂：其中R和R1如本文所述。这些2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶抑制蛋白激酶C-alpha（PKC-α）。本发明的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环非常重要，从而改善心肌收缩和舒张性能，减缓心力衰竭的进展。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶的组合物以及控制、减轻或减缓心力衰竭进展的方法。
• 2-ANILINO-4-AMINOALKYLENEAMINOPYRIMIDINES
  申请人：DJUNG Far-Jine Jane

  公开号：US20070293525A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  The present invention relates to 2-arylamino-4-(aminoalkylene)aminopyrimidines inhibitors which are inhibitors and therefore inhibit Protein Kinase C-alpha (PKC-α). The PKC-α inhibitors of the present invention are important for improving myocardial intracellular calcium cycling, resulting in improved myocardial contraction and relaxation performance and thereby slowing the progression of heart failure. The present invention further relates to compositions comprising said 2-arylamino-4-(aminoalkylene)amino-pyrimidines and to methods for controlling, abating, or otherwise slowing the progression of heart failure.

  本发明涉及抑制剂2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶，这些抑制剂因此抑制蛋白激酶C-alpha（PKC-α）。本发明的PKC-α抑制剂对改善心肌细胞内钙循环至关重要，从而提高心肌收缩和舒张性能，从而减缓心力衰竭的进展。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶的组合物，以及用于控制、减轻或以其他方式减缓心力衰竭进展的方法。