methyl dl-N-acetylpipecolate | 111479-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl dl-N-acetylpipecolate
• 英文别名: N-acetyl-2-carbomethoxypiperidine；N-acetylpipecolic acid, methyl ester；1-Acetyl-piperidine-2-carboxylic acid methyl ester；methyl 1-acetylpiperidine-2-carboxylate
• CAS: 111479-14-2
• 化学式: C₉H₁₅NO₃
• 分子量: 185.223
• InChiKey: IDJFVBXPQZUPDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl dl-N-acetylpipecolate 以55%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  TOONE, ERIC J.;JONES, J. BRYAN, CAN. J. CHEM., 65,(1987) N 12, 2722-2726

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  六氢吡啶-alpha-羧酸 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 methyl dl-N-acetylpipecolate
  参考文献：
  名称：

  有机合成中的酶。40. 猪肝酯酶催化水解外消旋哌啶羧酸酯的对映选择性评价

  摘要：

  猪肝酯酶 (PLE) 催化的外消旋哌啶酯水解以对映选择性进行，以产生 0-47% 对映体过量的产物酸和回收酯。

  DOI：

  10.1139/v87-452

文献信息

• Enzymes in organic synthesis. 40. Evaluation of the enantioselectivity of the pig liver esterase catalyzed hydrolyses of racemic piperidine carboxylic acid esters
  作者：Eric J. Toone、J. Bryan Jones

  DOI：10.1139/v87-452

  日期：1987.12.1

  Pig liver esterase (PLE) catalyzed hydrolysis of racemic piperidine esters proceeds enantioselectively to give product acids and recovered esters in 0–47% enantiomeric excess.

  猪肝酯酶 (PLE) 催化的外消旋哌啶酯水解以对映选择性进行，以产生 0-47% 对映体过量的产物酸和回收酯。
• Racemization of precursors to levobupivacaine and analogues thereof
  申请人：Darwin Discovery Limited

  公开号：US06156900A1

  公开（公告）日：2000-12-05

  A process for the preparation of optically-enriched pipecolic acid as a salt with an optically-active acid, comprises asymmetric transformation of pipecolic acid, as a racemic mixture of a mixture enriched in the opposite enantiomer from that desired, with the optically-active acid in a solvent comprising an acid that causes racemisation, in the absence of aldehyde.

  一种制备光学富集的对吡咯酸盐的方法，包括将对吡咯酸作为一个外消旋混合物，与光学活性酸一起在溶剂中进行不对称转化，该溶剂包括引起外消旋的酸，不含醛。
• Caspase inhibitors and uses thereof
  申请人：Diu-Hercend Anita

  公开号：US20070010457A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  The present invention relates to novel classes of compounds of formula I which are caspase and TNF-alpha inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting caspase and TNF-alpha activity and consequently, can be advantageously used as agents against caspase-, interleukin-1-(“IL-1”), apoptosis-, interferon-y inducing factor-(IGIF), interferon-γ-(“IFN-γ”), or TNF-alpha mediated diseases, including inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, and degenerative diseases. This invention also relates to processes for preparing the compounds of this invention. This invention also relates to methods for inhibiting caspase and TNF-alpha activity and decreasing IGIF production and IFN-γ production and methods for treating caspase-, interleukin-1, apoptosis-, and interferon-γ-, and TNF-alpha mediated diseases using the compounds and compositions of this invention.

  本发明涉及式I的新型化合物类别，这些化合物是caspase和TNF-alpha抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制caspase和TNF-alpha活性，因此可以作为对caspase、白细胞介素1（“IL-1”）、凋亡、干扰素y诱导因子（IGIF）、干扰素γ（“IFN-γ”）或TNF-alpha介导的疾病的药物，包括炎症性疾病、自身免疫性疾病、破坏性骨疾病、增殖性疾病、传染性疾病和退行性疾病。本发明还涉及制备本发明化合物的方法。本发明还涉及使用本发明化合物和组合物抑制caspase和TNF-alpha活性、减少IGIF和IFN-γ生成以及治疗caspase、白细胞介素1、凋亡和干扰素γ和TNF-alpha介导的疾病的方法。
• Pharmaceutical compositions comprising a macrolide and an acid
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：EP2039358A1

  公开（公告）日：2009-03-25

  This invention provides a microemulsion pre-concentrate comprising a difficultly soluble agent and a carrier medium comprising: 1) a hydrophilic phase which comprises dimethyisosorbide and/or a lower alkyl alkanoic ester, 2) a lipophilic phase, and 3) a surfactant. The active agent may be a cyclosporine or a macrolide. In another aspect, this invention provides a pharmaceutical composition for enteral or parenteral administration comprising a macrolide and an acid.

  本发明提供了一种微乳液预浓缩物，由难溶剂和载体介质组成：1) 由二甲基异山梨醇和/或低级烷基烷酸酯组成的亲水相，2) 亲脂相和 3) 表面活性剂。活性剂可以是环孢素或大环内酯。另一方面，本发明提供了一种用于肠内或肠外给药的药物组合物，其中包含一种大环内酯和一种酸。
• TOONE, ERIC J.;JONES, J. BRYAN, CAN. J. CHEM., 65,(1987) N 12, 2722-2726
  作者：TOONE, ERIC J.、JONES, J. BRYAN

  DOI：——

  日期：——