(R)-3-氨基-六氢-1H-氮杂环庚烷 | 124932-43-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环庚烷
• 中文名称: (R)-3-氨基-六氢-1H-氮杂环庚烷
• 中文别名: (S)-3-氨基六氢氮杂卓；(S)-3-氨基-六氢-1H-氮杂环庚烷；(3S)-氮杂环庚烷-3-胺；贝西沙星侧链；(R)-3-氨基六氢氮杂卓；(R)-3-氨基高哌啶
• 英文名称: (R)-(+)-3-Amino-hexahydro-1H-azepin
• 英文别名: (R)-3-amino-1H-azacycloheptane；R-3-amino-hexahydro-1H-azepin；R-3-aminohexahydroazepine；(R)-azepan-3-ylamine；(R)-azepan-3-amine；(R)-3-amino-hexahydro-1H-azepin；(3R)-azepan-3-amine
• CAS: 124932-43-0
• 化学式: C₆H₁₄N₂
• 分子量: 114.191
• InChiKey: WJUBYASTGWKFHK-ZCFIWIBFSA-N

物化性质

• 沸点：
  180.9℃
• 密度：
  0.893
• 闪点：
  69.6℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-氨基-六氢-1H-氮杂环庚烷 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.33h， 生成 (R)-tert-butyl 3-((2-chloro-6-nitro-3-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)amino)azepane-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING EGFR ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DESTINÉS À LA MODULATION DE L'ACTIVITÉ DE L'EGFR

  摘要：

  这项发明提供了化合物及其药物组合物，用于调节EGFR活性，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013184757A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-氨基-2-己内酰胺 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (R)-3-氨基-六氢-1H-氮杂环庚烷
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING EGFR ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DESTINÉS À LA MODULATION DE L'ACTIVITÉ DE L'EGFR

  摘要：

  这项发明提供了化合物及其药物组合物，用于调节EGFR活性，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013184757A1

文献信息

• [EN] PREPARATION AND USES OF PYRIMIDINONE DERIVATIVES<br/>[FR] PRÉPARATION ET UTILISATIONS DE DÉRIVÉS DE PYRIMIDINONE
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2018055402A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  The present invention relates to compounds of formula (I), and salts and solvates thereof, that function as inhibitors of cell division cycle 7 (Cdc7) kinase enzyme activity: (Formula (I)) wherein X, R1, R2, and n are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which Cdc7 kinase activity is implicated.

  本发明涉及式(I)的化合物，以及其盐和溶剂合物，其作为细胞分裂周期7（Cdc7）激酶酶活性的抑制剂：（式(I)）其中X，R1，R2和n如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他涉及Cdc7激酶活性的疾病或病况中的用途。
• [EN] BENZIMIDAZOLES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER AND INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] BENZIMIDAZOLES POUR UNE UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER ET DES MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：CAPELLA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017053537A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  Provided herein are methods for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a condition, disorder, or disease mediated by a lipid kinase or a protein kinase with benzimidazoles, for example, of Formula I or II, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are benzimidazoles, and pharmaceutical compositions thereof; and methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a proliferative disease.

  本文提供了使用苯并咪唑类化合物治疗、预防或改善由脂质激酶或蛋白激酶介导的疾病、紊乱或症状的方法，例如公式I或II的苯并咪唑类化合物及其药物组合物。本文还提供了苯并咪唑类化合物及其药物组合物，以及它们用于治疗、预防或改善增生性疾病症状的方法。
• 3-取代氨基-六氢-1H-氮杂环庚烷的拆分方 法
  申请人：常州亚邦制药有限公司

  公开号：CN103012264B

  公开（公告）日：2018-01-19

  本发明公开了以L‑酒石酸或其衍生物、L‑扁桃酸或其衍生物为拆分剂来拆分消旋的3‑叔丁氧羰基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷、3‑三苯甲基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷或3‑氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷的方法，并公开了由该方法得到的(R)‑3‑叔丁氧羰基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷或(R)‑3‑三苯甲基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷来制备(R)‑3‑氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷的方法。本发明公开的方法简单实用，适合于大规模工业化生产。
• Asymmetrische katalysen
  作者：Carlo Botteghi、Alberto Schionato、Giorgio Chelucci、Henri Brunner、Alfred Kürzinger、Uwe Obermann

  DOI：10.1016/0022-328x(89)87271-7

  日期：1989.7

  pyridinimidazolines, Schiff bases and bipyridines, are described. These ligands are used as cocatalysts together with the procatalyst [Rh(COD)Cl]2 in the catalytic hydrosilylation of prochiral ketones with diphenylsilane. With these homogeneous in situ catalysts, optically active 1-phenylethanol is produced from acetophenone after hydrolysis of the silyl ether. The diastereomers of N-(1-phenyleth

  描述了16种旋光性氮配体的合成和表征，即吡啶噻唑烷酮，吡啶噻唑啉，吡啶并咪唑啉，席夫碱和联吡啶。这些配体与前催化剂[Rh（COD）Cl] 2一起用作助催化剂，用于手性酮与二苯基硅烷的催化硅氢加成反应。使用这些均质的原位催化剂，在甲硅烷基醚水解后，由苯乙酮生成光学活性的1-苯基乙醇。N-（1-苯乙基）-2-（2-吡啶基）-噻唑烷-4-one的非对映异构体给出相反的光诱导。用松烷基取代的联吡啶获得71.6％ee的最佳光学纯度。
• 制备贝西沙星中间体化合物的方法
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN107663170B

  公开（公告）日：2020-02-11

  本发明提出了制备贝西沙星中间体化合物VI的方法。该方法包括：使式III所示化合物经过上保护基、转氨酶催化、脱保护基反应，得到式VI所示化合物。利用该方法可以快速有效的制备获得贝西沙星中间体化合物VI，原料简单易得，反应操作简单，无需苛刻的反应条件，生产周期短，目标产物收率高，且目标产物分离纯化简单，光学纯度高，该方法易于实现大规模生产。