4-hydroxy-N-phenethylbenzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-hydroxy-N-phenethylbenzenesulfonamide
• 英文别名: 4-hydroxy-N-(2-phenylethyl)benzene-1-sulfonamide；4-hydroxy-N-(2-phenylethyl)benzenesulfonamide
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₃S
• 分子量: 277.344
• InChiKey: KXMYBWKKGLVQME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-氯苯基)-2-氯乙酰胺 、 4-hydroxy-N-phenethylbenzenesulfonamide 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 7.0h， 以68%的产率得到N-(4-chlorophenyl)-2-(4-(N-phenethyl-sulfamoyl)phenoxy)acetamide
  参考文献：
  名称：

  4-氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途

  摘要：

  本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的4‑氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途，其中所述G、Z、R、m和n与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。

  公开号：

  CN105439914B
• 作为产物：
  描述：

  sodium p-hydroxybenzenesulfonate 在 吡啶 、 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-hydroxy-N-phenethylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  4-氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途

  摘要：

  本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的4‑氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途，其中所述G、Z、R、m和n与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。

  公开号：

  CN105439914B

文献信息

• Non-peptidic inhibitors of human neutrophil elastase: The design and synthesis of sulfonanilide-containing inhibitors
  作者：Katsuhiro Imaki、Takanori Okada、Yoshisuke Nakayama、Yuuki Nagao、Kaoru Kobayashi、Yasuhiro Sakai、Tetsuya Mohri、Takaaki Amino、Hisao Nakai、Masanori Kawamura

  DOI：10.1016/s0968-0896(96)00216-7

  日期：1996.12

  A novel series of pivaloyloxy benzene derivatives has been identified as potent and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitors. Convergent syntheses were developed in order to identify the inhibitors which are intravenously effective in an animal model. A compound of particular interest is the sulfonanilide-containing analogues. Structure-activity relationships are discussed. Structural requirements

  已经鉴定出一系列新的新戊酰氧基苯衍生物作为有效的和选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）抑制剂。为了确定在动物模型中静脉内有效的抑制剂，开发了收敛合成法。特别感兴趣的化合物是含磺酰苯胺的类似物。讨论了构效关系。还讨论了代谢稳定的结构要求。
• 4-氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途
  申请人：复旦大学

  公开号：CN105439914B

  公开（公告）日：2017-07-11

  本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的4‑氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途，其中所述G、Z、R、m和n与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。
• HALOALLYLAMINE INHIBITORS OF SSAO/VAP-1 AND USES THEREFOR
  申请人：Pharmaxis Ltd.

  公开号：EP2222160A2

  公开（公告）日：2010-09-01
• US4179436A
  申请人：——

  公开号：US4179436A

  公开（公告）日：1979-12-18
• US4585483A
  申请人：——

  公开号：US4585483A

  公开（公告）日：1986-04-29