8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylmethanol | 60941-77-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: 8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylmethanol
• CAS: 60941-77-7
• 化学式: C₈H₁₅NO
• mdl: MFCD13196393
• 分子量: 141.213
• InChiKey: LONCBIYESAZYOB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  241.9±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.026±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylmethanol 在 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 戴斯-马丁氧化剂 、 三苯基膦 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 53.0h， 生成 8-[5-(2-methoxy-3-pyridyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]octane-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENO- AND FURO - PYRIMIDINES AND PYRIDINES, USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS
  [FR] THIÉNO- ET FURO- PYRIMIDINES ET PYRIDINES, CONVENANT COMME INHIBITEURS DU CANAL POTASSIUM

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物：（式（I）；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此处定义，它们是钾通道抑制剂。该发明还提供了包含式（I）化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的使用，特别是在治疗由Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体介导的疾病或症状，或需要抑制Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体的情况。

  公开号：

  WO2013072694A1
• 作为产物：
  描述：

  3-亚甲基-8-boc-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷 在 盐酸 、 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylmethanol
  参考文献：
  名称：

  EP3456711

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BENZAMIDES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] BENZAMIDES SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2015078374A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The invention provides compounds having the general formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, RAA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  这项发明提供了具有一般式I的化合物及其药用盐，其中变量RA、RAA、下标n、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5和RN的含义如本文所述，并包含这种化合物的组合物和使用这种化合物和组合物的方法。
• [EN] THIENO- AND FURO - PYRIMIDINES AND PYRIDINES, USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] THIÉNO- ET FURO- PYRIMIDINES ET PYRIDINES, CONVENANT COMME INHIBITEURS DU CANAL POTASSIUM
  申请人：XENTION LTD

  公开号：WO2013072694A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I); wherein A, R1, R2, R3I, V, X, and Z are defined herein, which are potassium channel inhibitors. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in therapy, in particular in treatment of diseases or conditions that are mediated by Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof, or that require inhibition of Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof.

  本发明提供了式（I）的化合物：（式（I）；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此处定义，它们是钾通道抑制剂。该发明还提供了包含式（I）化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的使用，特别是在治疗由Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体介导的疾病或症状，或需要抑制Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体的情况。
• N-SUBSTITUTED BENZAMIDES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：XENON PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US20130317000A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The invention provides novel compounds having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R A , subscript n, ring A, X 2 , L, subscript m, X 1 , B, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R N have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  该发明提供了具有一般公式的新化合物：及其药用盐，其中变量RA、下标n、环A、X2、L、下标m、X1、B、R1、R2、R3、R4、R5和RN的含义如本文所述，并含有这种化合物和使用这种化合物和组合物的方法。
• Benzoxazepines as Inhibitors of PI3K/mTOR and Methods of Their Use and Manufacture
  申请人：Aay Naing

  公开号：US20120258953A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The invention is directed to Compounds of Formula (I): the invention provides compounds that inhibit, regulate, and/or modulate P13K and/or mTOR that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, in mammals. This invention also provides methods of making the compound methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds. For example, cancer in which activity against PI3fC-alph mTOR, or both contributes to its pathology and/or symptomatology include breast cancer mantle cell lymphoma, renal cell carcinoma, acute myelogenous leukemia, chronic myelogenous leukemia, NPM/ALK-transformed anaplastic large cell lymphoma, diffu large B cell lymphoma, rhabdomyosarcoma, ovarian cancer, endometrial cancer, cervic cancer, non small cell lung carcinoma, small cell lung carcinoma, adenocarcinoma, col cancer, rectal cancer, gastric carcinoma, hepatocellular carcinoma, melanoma, pancreat cancer, prostate carcinoma, thyroid carcinoma, anaplastic large cell lymphoma, hemangiom glioblastoma, or head and neck cancer.

  本发明涉及化合物I式的化合物：本发明提供了一种抑制、调节和/或调节P13K和/或mTOR的化合物，其在哺乳动物中治疗增殖过度性疾病，如癌症方面非常有用。本发明还提供了制备该化合物的方法，使用这些化合物在哺乳动物中治疗增殖过度性疾病的方法，特别是人类，并提供了包含这些化合物的制药组合物。例如，对于活性针对PI3fC-alph mTOR或两者都对其病理和/或症状学产生贡献的癌症，包括乳腺癌、曼托细胞淋巴瘤、肾细胞癌、急性髓性白血病、慢性髓性白血病、NPM / ALK转化的间变性大细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、腺癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、肝细胞癌、黑色素瘤、胰腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、间变性大细胞淋巴瘤、血管瘤、胶质母细胞瘤或头颈癌。
• Benzoxazepines as Inhibitors of PI3K/mTOR and Methods of Their use and Manufacture
  申请人：Rice Kenneth D.

  公开号：US20140024637A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  The invention is directed to Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, as well as methods of making and using the compounds.

  本发明涉及式I的化合物，以及其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及制备和使用该化合物的方法。